70989-04-7
中文名称
甲秦皮素
英文名称
(S)-MEPHENYTOIN
CAS
70989-04-7
分子式
C12H14N2O2
分子量
218.25
MOL 文件
70989-04-7.mol
更新日期
2024/05/28 16:04:21
70989-04-7 结构式
基本信息
中文别名
甲秦皮素(S)-美芬妥因
(S)-(+)-美芬妥英
英文别名
Mephenitoin S(S)-MEPHENYTOIN
(S)-Mephenytoine
(S)-(+)-MEPHENYTOIN
(S)-5-ETHYL-3-METHYL-5-PHENYLHYDANTOIN
(5S)-5-Ethyl-3-methyl-5-phenylhydantoin
(5S)-5β-Ethyl-3-methyl-5-phenylhydantoin
(S)-(+)-5-ETHYL-3-METHYL-5-PHENYLHYDANTOIN
(S)-5-ethyl-3-Methyl-5-phenyliMidazolidine-2,4-dione
(5S)-5-ethyl-3-methyl-5-phenylimidazolidine-2,4-dione
物理化学性质
熔点135-138 °C
密度1.154±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度可溶于DMSO
酸度系数(pKa)8.07±0.70(Predicted)
形态solid
颜色off-white
常见问题列表
来源植物
秦皮是木犀科植物白蜡树、苦枥白蜡树、宿柱白蜡树、尖叶白蜡树的干燥枝皮或干皮。秦皮药性寒，味苦、涩。归肝、胆、大肠经。秦皮的化学成分包括香豆素、酚类、生物碱、皂苷、鞣质等。其中，香豆素类化合物是主要发挥作用的成分。《中华人民共和国药典》2015年版规定，干燥的秦皮药材中，秦皮甲素和秦皮乙素的总含量不得少于1.0%；干燥的秦皮饮片中，秦皮甲素和秦皮乙素的总含量不得少于0.80%。药理作用
1. 抗炎、镇痛2. 对尿量及尿酸排泄的影响
3. 有抗菌、抗血凝
应用
以秦皮甲素和低剂量的环磷酰胺为研究对象，腋下接种H22肉瘤的昆明种小鼠为载体，腹腔注射给药，结果发现二者联用后不仅具有协同抗肿瘤效果，而且降低了环磷酰胺在免疫抑制方面的毒副作用。因此，本发明还提供一种制药用途，即：秦皮甲素和环磷酰胺组成的活性成分在制备抗肿瘤的药物中的应用；以及：秦皮甲素在制备减轻环磷酰胺所致免疫抑制的药物中的应用。与现有技术相比，本发明涉及的药物组合物具有如下优点和显著进步：秦皮甲素和环磷酰胺联用后具有协同抗肿瘤效果，以及提高肿瘤患者免疫功能的效果，同时，秦皮甲素为天然提取产物，毒性非常小，副作用和不良反应率低；环磷酰胺用量仅仅为常规用量的二分之一，因此费用、副作用和不良反应率也较低。秦皮甲素在治疗防治骨质疏松方面，在有效剂量内对RAW264.7细胞没有明显的细胞毒作用，能够抑制RANKL诱导的NF-κB转录活化效应，抑制RANKL诱导的RAW264.7细胞向破骨细胞的形成。与此同时，可以降低TRAP、MMP9、CathepsinK、v-ATPased2等破骨细胞分化特异基因的表达，抑制骨吸收，最终起到防治骨质疏松的作用。由于秦皮甲素为纯天然物质，用药安全，毒副作用小，可用于骨质疏松的防治。