733039-20-8
733039-20-8 结构式
基本信息
帕布西利布中间体
LEE011中间体1
2-氯-4-环戊胺基-5-溴嘧啶
2-氯-4-环戊氨基-5-溴嘧啶
5-溴-2-氯-N-环戊胺嘧啶-4胺
5-溴-2-氯-N-环戊胺嘧啶-4胺
2-氯-5-溴-N-环戊基-4-嘧啶胺
5-溴-2-氯-N-环戊烷嘧啶-4-氨
5-溴-2-氯-4-(环戊基氨基)嘧啶
5-Bromo-2-chloro-N-cyclopentyl-4-pyrimidinamine
5-Bromo-2-chloro-4-(cyclopentylamino)pyrimidine
5-broMo-2-chloro-N-cyclopentylpyriMidin-4-aMine
4-PyriMidinaMine, 5-broMo-2-chloro-N-cyclopentyl-
(5-Bromo-2-chloro-pyrimidin-4-yl)-cyclopentyl-amine
N-(5-Bromo-2-chloropyrimidin-4-yl)(cyclopentyl)amine
5-broMo-2-chloro-N-cyclopentylpyriMidin-4-aMine ISO 9001：2015 REACH
物理化学性质
制备方法
36082-50-5
1003-03-8
733039-20-8
在室温条件下，将5-溴-2,4-二氯嘧啶（45.6 g，200 mmol）溶解于二恶烷（400 mL）中，随后向该溶液中加入环戊胺（20.4 g，240 mmol）。将反应混合物在室温下持续搅拌6小时。反应完成后，用乙酸乙酯稀释反应混合物，依次用饱和食盐水洗涤，并经无水硫酸镁干燥。减压浓缩除去溶剂，得到5-溴-2-氯-N-环戊基-4-嘧啶胺，为浅黄色固体（56 g，产率100%），该产物无需进一步纯化即可用于后续反应。产物表征数据如下：1H NMR (500 MHz, DMSO-d6) δ 8.23 (1H, s), 7.37 (1H, d, J = 7.3 Hz), 4.31 (1H, m), 1.92 (2H, m), 1.71 (2H, m), 1.53-1.59 (4H, m) ppm; LCMS-ESI (POS), m/z [M + H]+: 实测值 276.0, 计算值 275.9。
参考文献：
[1] Patent: WO2009/85185, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 35
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 8, p. 3430 - 3449
[3] Combinatorial Chemistry and High Throughput Screening, 2017, vol. 20, # 8, p. 703 - 712
[4] Patent: WO2010/20675, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 89
[5] Patent: US2012/115878, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 5-6