74654-07-2
74654-07-2 结构式
基本信息
氨基-甲基三乙二醇
甲基-三聚乙二醇-氨基
3,6,9-三氧杂癸胺
甲氧基-三聚乙二醇-胺
3,6,9-三氧杂-1-氨基癸烷
2-(2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基)乙胺
2-(2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基)乙胺 250MG
NH3-PEG3-OME
m-PEG3-Amine
MeO-PEG3-NH2
Methyl-PEG3-amine
3,6,9-Trioxa-1-aminodecane
3,6,9-Trioxadecane-1-amine
2,5,8-trioxatridecane-10-aMine
2-[2-(2-Methoxyethoxy)ethoxy]ethanamine
2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethylamine
物理化学性质
制备方法
74654-06-1
74654-07-2
以1-叠氮基-2-(2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基)乙烷为原料合成3,6,9-三氧杂-1-氨基癸烷的一般步骤如下：参照图1，采用氢化铝锂在乙醚（Et2O）中的还原反应或钯催化的氢化反应对叠氮化物（1c）进行还原，得到目标产物PEG-胺（1）。具体操作如下：将mPEG-叠氮化物（23.1g，132mmol）溶解于无水乙醚（250mL）中，室温下缓慢滴加至LiAlH4（2.19当量，10.96g，287.2mmol）的无水乙醚（150mL）悬浮液中。在氮气保护下搅拌反应1小时后，将反应混合物置于冰水浴中冷却。首先缓慢加入少量甲醇，随后在氮气保护下非常缓慢地加入冰水，直至通过观察氢气释放结束来判断反应完成。过滤去除无机副产物。向水层中加入固体氯化钠以降低mPEG-胺在水中的溶解度，随后用二氯甲烷（CH2Cl2）萃取水层。有机层经无水硫酸镁（MgSO4）干燥后，真空浓缩得到浅黄色油状物1。1H NMR（CDCl3, 500MHz）数据如下：δ3.70-3.65（m，6H），3.58（t，2H），3.53（t，2H），3.41（s，3H），2.89（t，2H）。
参考文献：
[1] Patent: WO2015/191433, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0041
[2] Chemische Berichte, 1980, vol. 113, # 5, p. 1691 - 1707
[3] Molecules, 2015, vol. 20, # 9, p. 16085 - 16102
[4] Chemistry - An Asian Journal, 2011, vol. 6, # 1, p. 149 - 156
[5] Angewandte Chemie - International Edition, 2017, vol. 56, # 48, p. 15461 - 15465
常见问题列表
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Cleavable
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PEGs
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PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.
ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.