753498-25-8
中文名称
马来酸茚达特罗
英文名称
Indacaterol Maleate
CAS
753498-25-8
分子式
C28H32N2O7
分子量
508.57
MOL 文件
753498-25-8.mol
更新日期
2024/04/28 11:50:48
753498-25-8 结构式
基本信息
中文别名
茚达特罗马来酸印达特罗中间体
马来酸茚达特罗
茚达特罗马来酸盐
马来酸盐茚达特罗杂质
茚达特罗马来酸盐(API)
马来酸茚达特罗, 一种超长效Β-肾上腺素受体激动剂
马来酸茚达特罗INDACATEROL MALEATE
英文别名
Onbrezndacaterol Maleate
Indacaterol Maleate
QAB 149 Maleic Acid
IndacaterolMaleate>
Indacaterol maleic acid
Indacaterol Maleate(API)
Indacaterol maleate salt
Indacaterol Maleic Acid Salt
Indacaterol Maleate USP/EP/BP
所属类别
生物化工：Adrenergic Receptor 激动剂物理化学性质
熔点195-197°C (dec.)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态固体
颜色白色至浅米色
InChIKeyIREJFXIHXRZFER-NVEIECOTNA-N
SMILESC(/C(=O)O)=C/C(=O)O.[C@H](C1C=CC(O)=C2NC(=O)C=CC=12)(O)CNC1CC2=CC(CC)=C(CC)C=C2C1 |&1:8,r|
马来酸茚达特罗价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-14299A | 马来酸茚达特罗 Indacaterol maleate | 753498-25-8 | 100mg | 1768元 |
| 2024/01/25 | HY-14299A | 马来酸茚达特罗 Indacaterol maleate | 753498-25-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1945元 |
| 2024/01/25 | HY-14299A | 马来酸茚达特罗 Indacaterol maleate | 753498-25-8 | 500mg | 4928元 |
常见问题列表
生物活性
Indacaterol (QAB149)是一种超长效的β-adrenoceptor激动剂，对β1-adrenoceptor的pKi为 7.36，对 β2-adrenoceptor 的pKi为5.48。靶点
| Target | Value |
|
β1-adrenoceptor
() | 7.36(pKi) |
|
β2-adrenoceptor
() | 5.48(pKi) |
体外研究
Indacaterol刺激稳定转染人β2肾上腺素受体的中国仓鼠卵巢细胞中产生cAMP。它能够浓度依赖性地抑制电刺激的豚鼠气管中电诱导的收缩，pEC50为8.23。Indacaterol诱导浓度依赖性收缩能效应，在离体的豚鼠左心房中最大效力为75%。 Indacaterol浓度依赖性逆转卡巴胆碱诱导的收缩，在人小气道中IC50为37 nM。Indacaterol浓度依赖性逆转血清素诱导的收缩，在大鼠小气道中IC50为10.5 nM。Indacaterol在大鼠和人小气道中最高固有活性分别为53%和73%。 Indacaterol (10 μM)对EFS诱导的离体人支气管收缩产生近乎完全的抑制作用，该作用持续12小时。 Indacaterol抑制IgE依赖性组氨酸从巨噬细胞的释放，固有活性(长效Indacaterol 的Emax/ Isoprenaline的Emax )为1.03。 Indacaterol诱导cAMP从人气道平滑肌的释放，pEC50为8.53，Emax为48%。与原代ASM细胞中CHO-K1数据相比，Indacaterol似乎具有降低的疗效。
体内研究
Indacaterol (6.7 μg/kg)抑制5-HT诱导的支气管狭窄，在有意识的豚鼠体内最大作用为85%。Indacaterol (12.5 μg/kg)剂量依赖性抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩，在麻醉大恒河猴体内最大作用为85%。