76-25-5

基本信息
曲安萘德
去炎舒松
曲安奈德
云炎舒松
确炎舒松
曲安舒松
康宁克通
去炎松-A
曲安西龙丙酮
Triam
ERIC1
TAC-40
Trymex
ERIC-1
RINETON
KENALOG
Coupe-A
Flutone
物理化学性质
安全数据
制备方法

124-94-7

67-64-1

76-25-5
以曲安西龙(II-2)(8g,20mmol)和丙酮(III-2)(400ml)为原料,在-10℃至0℃的温度范围内缓慢加入5%三氟化硼醚溶液(2ml)。反应混合物在25℃下搅拌过夜。随后,加入饱和碳酸氢钠溶液(10ml)中和反应液。将反应溶液浓缩至约50ml,通过过滤收集沉淀的固体。固体用水洗涤后干燥,得到曲安奈德8.2g,产率为93%。
参考文献:
[1] Patent: CN103421075, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0034-0036
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2002, vol. 45, # 5, p. 1122 - 1127
常见问题列表
曲安奈德是目前在我国皮肤科临床应用较广泛的一种长效糖皮质激素类药物,又称曲安舒松、去炎舒松、康宁克通、康纳乐霜、康纳克-A,属肾上腺皮质激素类药,为曲安西龙(去炎松)的衍生物,作用与曲安西龙相似,具有抗炎、抗过敏、抗瘙痒和收缩毛细血管的作用,其水钠潴留作用微弱,而抗炎、抗过敏作用均比氢化可的松(10~30倍)、泼尼松强而持久,气雾吸入治疗支气管哮喘,作用强且持久。对局部作用疗效较曲安西龙好。
1.抗炎作用
曲安奈德抗炎和抗变态反应的作用强而持久,可供局部用药。该药效价相当于泼尼松龙、氢化可的松。能减轻充血,降低毛细血管的通透性;抑制粒细胞、淋巴细胞、巨噬细胞向炎症部位迁移;阻止炎症介质如激肽类、组胺、慢反应物质释放反应;抑制吞噬细胞功能,稳定溶酶体膜;阻止补体参与炎症反应。从而减轻急性炎症症状和抑制炎症后组织损伤的修复,预防瘢痕形成。
2.免疫抑制作用
本药可降低机体自身免疫,溶解和耗竭淋巴结、脾及胸腺中的淋巴细胞,特别是9淋巴细胞。抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理功能。降低网状内皮系统清除颗粒性抗或变性细胞的作用。
3.抗毒素作用
曲安奈德能非特异性提高机体的应激能力,抵抗有害刺激,减轻细菌内毒素对机体的损害,缓解毒血症症状,减少内源性热原的释放,对毒血症有退热作用。曲安奈德能使红细胞和血红蛋白含量增加,升高血小板数并提高纤维蛋白原的浓度,缩短凝血时间,降低血嗜酸粒细胞和淋巴细胞计数。
4.对代谢的影响
本药有糖皮质激素作用,可升高血糖,促进蛋白质分解等作用。但盐皮质激素活性低,对水电解质平衡几无影响,其排钾、保钠和储水作用明显弱于氢化可的松。
口服易吸收。口服5mg,生物利用度约23%,1小时血药浓度达峰值105ng/ml,半衰期为2小时;肌注吸收缓慢,数小时内起效,1~2日达最大效应,作用可维持2~3周;皮内、关节腔内局部注射本Chemicalbook药吸收缓慢,作用持久,一般注射一次疗效可维持1~2周以上。本药与血浆白蛋白结合少,吸收后在肝、肾和组织中代谢为无活性代谢产物,经肾排出。局部注射时亦可呈现持久作用,软膏外用也能产生较好疗效。
长期使用曲安奈德可能导致皮肤变薄、易受伤和易感染。此外,局部应用曲安奈德还可能引起皮肤刺激、瘙痒、皮疹和皮肤干燥等问题。某些人可能对曲安奈德过敏,引发过敏反应。