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79315-62-1

中文名称 4-(苄氧基)-1-(苯磺酰基)-1H-吲哚
英文名称 4-(benzyloxy)-1-(phenylsulfonyl)-1H-indole
CAS 79315-62-1
分子式 C21H17NO3S
分子量 363.43
MOL 文件 79315-62-1.mol
79315-62-1 结构式 79315-62-1 结构式

基本信息

中文别名
4-(苄氧基)-1-(苯磺酰)-1H-吲哚
4-(苄氧基)-1-(苯磺酰基)-1H-吲哚
英文别名
1-(benzenesulfonyl)-4-phenylmethoxyindole
4-(benzyloxy)-1-(phenylsulfonyl)-1H-indole
1H-Indole, 4-(phenylmethoxy)-1-(phenylsulfonyl)-

物理化学性质

沸点571.1±42.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature

制备方法

方法1
4-苄氧基吲哚

20289-26-3

苯磺酰氯

98-09-9

4-(苄氧基)-1-(苯磺酰基)-1H-吲哚

79315-62-1

1.在0℃下,将4-苄氧基吲哚(1.12g,5.00mmol)溶于10mL DMF中,冷却至0℃。缓慢加入氢化钠(60wt%分散体,220mg,5.50mmol),反应1小时。随后,滴加苯磺酰氯(0.77mL,6.00mmol),继续反应1小时。反应完成后,用饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应,并用乙酸乙酯(EtOAc)萃取。合并有机层,用无水硫酸镁(MgSO4)干燥,过滤后浓缩。粗产物通过硅胶柱层析(25%乙酸乙酯/己烷)纯化,得到4-(苄氧基)-1-(苯磺酰基)-1H-吲哚(0.820g,2.26mmol,45%收率)为灰白色固体。1H NMR(399MHz,氯仿-d)δppm:7.79-7.89(2H,m),7.56-7.64(1H,m),7.46-7.55(2H,m),7.28-7.46(5H,m),7.15-7.28(2H,m),6.99-7.14(1H,m),6.75-6.88(1H,m),6.62-6.74(1H,m),6.58(1H,d,J=7.8Hz),5.13(2H,s)。

参考文献:

[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 10, p. 2858 - 2860

[2] Patent: WO2016/114816, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0277

[3] Patent: WO2016/207217, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 106-107

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