802904-66-1
中文名称
AZD1981
英文名称
7-Methyl-5-[(3-piperazin-1-ylMethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl-]-2-[4-(trifluoroMethoxy)benzyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one Methanesulphonate
CAS
802904-66-1
分子式
C25H28F3N5O6S
分子量
583.58
MOL 文件
802904-66-1.mol
更新日期
2024/04/23 09:13:58
802904-66-1 结构式
基本信息
中文别名
4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸2-(4-乙酰氨基-3-((4-氯苯基)硫基)-2-甲基-1H-吲哚-1-基)乙酸
英文别名
CS-1509AZD1981
AZD1981, >=98%
AZD-1981
AZD 1981
Leuco-dcf diacetate
7'-Dichlorofluorescein diacetate
2-[4-acetamido-3-(4-chlorophenyl)sulfanyl-2-methylindol-1-yl]acetic acid
2-(4-acetamido-3-(4-chlorophenylthio)-2-methyl-1H-indol-1-yl)acetic acid
4-(Acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-1H-indole-1-acetic acid
1H-Indole-1-acetic acid, 4-(acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-
所属类别
生物化工：GPR 拮抗剂物理化学性质
沸点676.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.8 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)4.06±0.10(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。体外研究
AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。 AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[3H]PGD2与小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重组体DP2的结合。体内研究
AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。特征
口服有效的选择性DP2(CRTh2)受体拮抗剂，临床开发用于治疗哮喘。靶点
| Target | Value |
| CRTh2 (DP2) receptor | 4 nM |
体外研究
AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。 AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[
体内研究
AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。