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848133-75-5

中文名称 3-氰基-4-羟基-6-乙酰氨基-7-乙氧基喹啉
英文名称 Acetamide, N-(3-cyano-7-ethoxy-4-hydroxy-6-quinolinyl)-
CAS 848133-75-5
分子式 C14H13N3O3
分子量 271.27
MOL 文件 848133-75-5.mol
更新日期 2025/11/13 16:38:41
848133-75-5 结构式 848133-75-5 结构式

基本信息

中文别名
来那替尼杂质 18
3-氰基-4-羟基-6-乙酰氨基-7-乙氧基喹啉
3-氰基-7-乙氧基-4-羟基-6-(乙酰氨基)喹啉
N-(3-氰基-7-乙氧基-4-羟基喹啉-6-基)乙酰胺
英文别名
Neratinib Impurity 18
Neratinib Intermediate4
N-(3-Cyano-7-ethoxy-4-hydroxyquinolin-6-yl)
3-Cyano-7-ethoxy-4-hydroxy-6-(acetylaMino)quinoline
3-Cyano-7-ethoxy-4-hydroxy-6-(acetylaMino)quinolone
N-(3-cyano-7-ethoxy-4-oxo-1H-quinolin-6-yl)acetamide
N-(3-cyano-7-ethoxy-4-hydroxyquinolin-6-yl)acetaMide
Acetamide, N-(3-cyano-7-ethoxy-4-hydroxy-6-quinolinyl)-
所属类别
医药中间体:喹啉类化合物

物理化学性质

熔点>250℃
沸点552.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
酸度系数(pKa)0.84±0.50(Predicted)

制备方法

方法1
Benzoic acid, 5-(acetylamino)-2-[(2-cyanoethenyl)amino]-4-ethoxy-, phenyl ester

1222172-54-4

3-氰基-4-羟基-6-乙酰氨基-7-乙氧基喹啉

848133-75-5

在冰浴条件下,将60%氢化钠(82 mg,2.05 mmol)缓慢加入二甲基亚砜(2.5 mL)中,室温搅拌5分钟。随后,分批加入N-(3-氰基-7-乙氧基-4-羟基喹啉-6-基)乙酰胺(0.5 g,1.37 mmol),室温继续搅拌2小时。通过薄层色谱(TLC)监测确认原料完全消耗后,将反应混合物缓慢倒入水(10 mL)中,并用4 M盐酸溶液调节pH至3-4。过滤收集析出的浅黄色固体,干燥后得到N-(3-氰基-7-乙氧基-4-羟基喹啉-6-基)乙酰胺(0.35 g,产率94.3%)。

参考文献:

[1] Patent: US2011/263860, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 9-10

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