851881-60-2
中文名称
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
英文名称
ADX-47273
CAS
851881-60-2
分子式
C20H17F2N3O2
分子量
369.36
MOL 文件
851881-60-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
851881-60-2 结构式
基本信息
中文别名
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮(4-氟苯基)[(3S)-3-[3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]-1-哌啶基]-甲酮
(S)-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基甲酮, >98%
英文别名
CS-221ADX-47273
BA 94673139
ADX47273, >98%
ADX-47273
ADX47273
ADX-47273 USP/EP/BP
ADX-47273 >=98% (HPLC)
(3S)-3-[3-(4-Fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1-[(4-fluorophenyl)carbonyl]piperidine
(S)-(4-Fluorophenyl)-{3-[3-(4-fluorophenyl)-[1,2,4]oxadiazol-5-yl]piperidin-1-yl}methanone
所属类别
生物化工：GluR 激动剂物理化学性质
沸点540.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.311
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)-0.83±0.44(Predicted)
形态粉末
颜色White to off-white
旋光性 (optical activity)[α]/D +90 to +110°, c =0.1 in chloroform-d
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-13058 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 ADX-47273 | 851881-60-2 | 5mg | 550元 |
| 2025/02/08 | HY-13058 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 ADX-47273 | 851881-60-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
| 2025/02/08 | HY-13058 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 ADX-47273 | 851881-60-2 | 10mg | 880元 |
常见问题列表
生物活性
ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的，特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM，对其他亚型没有作用活性。靶点
| Target | Value |
| mGlu5 | 0.17 μM(EC50) |
体外研究
在表达大鼠mGlu5的HEK 293细胞，ADX47273剂量依赖性增加对50 nM谷氨酸盐的响应， 对响应的最大增加大约为9倍，EC50为0.17 ± 0.03 μM。ADX47273剂量依赖性增加对300 nM谷氨酸盐的响应，在原代星形胶质细胞培养物中EC50值为0.23 ± 0.07 μM。ADX47273在0.1或 1 μM浓度下使谷氨酸盐的EC50分别减少4倍和9倍。在原代星形胶质细胞培养物中，ADX47273在1或3μM浓度下分别减少4倍和9倍对谷氨酸盐的EC50。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合，Ki为4.3 ± 0.5 μM。 在大鼠海马切片中，ADX-47273在0.3 μM浓度下增加NMDA受体依赖性长时程增强，该作用在10 μM 特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。
体内研究
在Long-Evans大鼠大脑皮质和海马体中，ADX47273以10 mg/kg的剂量腹腔内给药增加ERK和CREB磷酸化。在Sprague-Dawley 大鼠体内，ADX47273以10-100 mg/kg腹腔内给药剂量依赖性减少回避响应，并且在不会产生任何响应失误的剂量下增加逃脱。在CF-1小鼠中，ADX47273以10-300 mg/kg剂量腹腔注射给药剂量依赖性减少阿朴吗啡诱导的攀爬。在小鼠体内，PCP刺激后20分钟，阿朴吗啡刺激后30分钟，以及苯丙胺刺激后所有时间点，与载体预处理相比，ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药减少自发活动。在Sprague-Dawley大鼠伏隔核中，ADX47273以175 mg/kg的剂量腹腔注射给药降低多巴胺水平。在大鼠体内，ADX47273以1-50 mg/kg的剂量腹腔注射给药增加新物体识别，并减少5个选择系列反应时间测试中的冲动。在Sprague-Dawley 大鼠体内，ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药，注射30和90分钟之后显著减少条件下回避反应。