85650-56-2
中文名称
阿塞那平马来酸盐
英文名称
Asenapine Maleate
CAS
85650-56-2
分子式
C21H20ClNO5
分子量
401.84
MOL 文件
85650-56-2.mol
更新日期
2024/04/22 18:18:06
85650-56-2 结构式
基本信息
中文别名
阿塞纳平受体拮抗剂
马来酸氯氧平
马来酸安塞那平
马来酸阿森那平
马来酸阿塞那平
阿塞那平马来酸
阿森那平马来酸盐
安塞那平马来酸盐
阿塞那平马来酸盐
英文别名
Org 5222Asenne maleate
Unii-cu9463U2E2
Org5222 Maleate
Saphris Maleate
Org-5222 Maleate
Org 5222 Maleate
Einecs 288-064-8
Asenapine maleate
Asenapine maleate solution
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 调节剂物理化学性质
熔点141-145°
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度H2O：≥10mg/mL
酸度系数(pKa)pK1 <3, pK2 7.52, pK3 8.51(at 25℃)
形态粉末
颜色白色至灰白色
水溶解性Water : 6.25 mg/mL (15.55 mM; Need ultrasonic and warming)
InChIKeyGMDCDXMAFMEDAG-CHHFXETESA-N
常见问题列表
用途
马来酸阿塞那平是适用于精神分裂症治疗的一种药品，适用于伴随双极障碍I型躁狂或混合发作的急性治疗。
生物活性
Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂，用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。靶点
| Target | Value |
| 5-HT2C | 10.46(pKi) |
| 5-HT2A | 10.15(pKi) |
| 5-HT7 | 9.94(pKi) |
| 5-HT2B | 9.75(pKi) |
| 5-HT6 | 9.6(pKi) |
体外研究
Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序（pKi）的（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT 2A[10.2]，5-HT 2B[9.8]，5-HT 2C[10.5]，5-HT5[8.8]，5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]），肾上腺素受体（α1[8.9]，alpha2A[8.9]，alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]），多巴胺受体（D1[8.9]，D2[8.9]，D3 [9.4]和D4[9.0]）和组胺受体（H1 [9.0]和H2[8.2]）。Asenapine具有和5-HT 2C，5-HT 2A，5-HT 2B，5-HT 7，5-HT 6，alpha2B和D3受体更高的亲和力，表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂（pKB），5-HT 1A（7.4），5-HT1B（8.1），5-HT 2A（9.0），5-HT 2B（9.3），5-HT 2C（9.0），5-HT 6（8.0 ），5-HT 7（8.5），D 2（9.1），D3（9.1），alpha2A（7.3），alpha2B（8.3），alpha2C（6.8）和H 1受体（8.4）。
体内研究
在自由移动的大鼠中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）诱导剂量依赖性CAR抑制（无逃避失败记录），并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质（mPFC的）和伏隔核中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）同时增加多巴胺流出。Asenapine（0.01毫克/公斤，iv）增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心，而在较高的剂量（0.05 毫克/千克，i.v.），差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中，Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。