877399-34-3
中文名称
叔丁基3-(4-溴吡唑-1-基)氮杂环丁烷-1-羧酸盐
英文名称
1-Boc-3-(4-BroMo-1H-pyrazol-1-yl)azetidine
CAS
877399-34-3
分子式
C11H16BrN3O2
分子量
302.168
MOL 文件
877399-34-3.mol
更新日期
2023/10/10 13:05:59
877399-34-3 结构式
基本信息
中文别名
1-BOC-3-(4-溴-1-吡唑基)氮杂环丁烷叔丁基3-(4-溴吡唑-1-基)氮杂环丁烷-1-羧酸盐
3-(4-溴-1H-吡唑-1-基)氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯
3-(4-溴-1H-吡唑-1-基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯
叔-丁基 3-(4-溴-1H-吡唑-1-基)吖丁啶-1-甲酸基酯
英文别名
1-Boc-3-(4-bromo-1-pyrazolyl)azetidine1-Boc-3-(4-BroMo-1H-pyrazol-1-yl)azetidine
tert-Butyl 3-(4-bromopyrazol-1-yl)azetidine-1-carboxylate
tert-butyl 3-(4-bromo-1H-pyrazol-1-yl)azetidine-1-carboxylate
1-Azetidinecarboxylic acid, 3-(4-bromo-1H-pyrazol-1-yl)-, 1,1-dimethylethyl ester
所属类别
医药中间体
制备方法
方法1
2075-45-8
141699-58-3
877399-34-3
向微波管中加入N-Boc-3-甲基磺酰氧基氮杂环丁烷（304 mg，1.21 mmol）、4-溴吡唑（178 mg，1.21 mmol）、60% NaH的矿物油悬浮液（73 mg，1.82 mmol）和2 mL DMF。将反应混合物在110℃下微波加热30分钟。反应完成后，将混合物在EtOAc（200 mL）和饱和NaHCO3溶液（2×50 mL）之间分配，再用盐水（50 mL）洗涤。有机层经无水Na2SO4干燥后，减压浓缩，得到360 mg黄色油状产物3-(4-溴-1H-吡唑-1-基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯，收率98%。1H NMR（400 MHz，DMSO-D6）δ ppm 1.36-1.43（m，9H），4.08（s，2H），4.18-4.31（m，2H），5.12-5.22（m，1H），7.67（s，1H），8.14（s，1H）。
参考文献：
[1] Patent: US2006/46991, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 57-58
[2] Patent: WO2006/21881, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 62-63; 64
[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, # 18, p. 6342 - 6363