877399-73-0
877399-73-0 结构式
基本信息
克唑替尼中间体2
1-(1-BOC-4-哌啶基)-4-碘吡唑
1-BOC-4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸-1
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧...
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸叔丁酯
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸叔丁酯
4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯
1-(4-BOC-piperidyl)-4-iodopyrazole
1-(4-BOC-piperazino)-4-iodopyrazole
1-(1-Boc-4-piperidinyl)-4-iodopyrazole
1-Boc-4-(4-iodo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine
tert-Butyl 4-(4-iodopyrazolyl)piperidinecarboxylate
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(4-iodo-1H-pyrazol-1-yl)-
tert-butyl 4-(4-iodopyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
tert-butyl 4-(4-iodo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
4-(4-Iodo-pyrazol-1-yl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
物理化学性质
制备方法
3469-69-0
141699-59-4
877399-73-0
在0℃下，向搅拌的4-碘-1H-吡唑（8.98 g，46.28 mmol）的二氯甲烷（DCM，160 mL）溶液中分批加入氢化钠（NaH，1.67 g，55.53 mmol，80% NaH/矿物油）。将反应混合物在0℃下继续搅拌1小时，随后加入4-((甲基磺酰基)氧基)哌啶-1-羧酸叔丁酯（14.22 g，50.90 mmol）。将所得混合物加热至100℃并搅拌15小时。反应完成后，将混合物冷却至室温，用水（30 mL）淬灭，随后在减压下浓缩。将残余物用水（150 mL）稀释，并用乙酸乙酯（EtOAc，100 mL×5）萃取。合并有机层，用无水硫酸钠（Na2SO4）干燥，并在减压下浓缩。通过硅胶柱色谱法（石油醚/乙酸乙酯，v/v=5/1）纯化残余物，得到1-Boc-4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶，为白色固体（12.25 g，70.2%）。质谱（ESI，阳离子模式）m/z：322.0（M-56+1）。
参考文献：
[1] Patent: WO2014/193647, 2014, A2. Location in patent: Paragraph 0184
[2] Patent: CN104119331, 2018, B. Location in patent: Paragraph 0382; 0387; 0388
[3] Patent: EP2650293, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0195; 0196
[4] Patent: US2008/300273, 2008, A1
[5] Patent: US2008/293769, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 6
常见问题列表
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯是一种有用的研究化学品。
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯为有机杂环化合物，可用作医药中间体。