877636-42-5
中文名称
ML221
英文名称
5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one
CAS
877636-42-5
分子式
C17H11N3O6S
分子量
385.35
MOL 文件
877636-42-5.mol
877636-42-5 结构式
基本信息
中文别名
化合物ML221 英文别名
ML221CS-2842
ML 221
ML-221
ML221 >=98% (HPLC)
ML221
ML 221
ML-221
5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one
4H-Pyran-4-one, 5-[(4-nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-
物理化学性质
沸点624.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.54±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热）
酸度系数(pKa)0.30±0.33(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
ML221价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-103254 | ML221 ML221 | 877636-42-5 | 5mg | 580元 |
| 2024/01/25 | HY-103254 | ML221 ML221 | 877636-42-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 638元 |
| 2024/01/25 | HY-103254 | ML221 ML221 | 877636-42-5 | 10mg | 870元 |
常见问题列表
生物活性
ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。靶点
IC50: 1.75 μM (APJ, cell-based)
体外研究
ML221 is a potent apelin/APJ functional antagonist, inhibiting apelin-13-mediated activation of APJ, with IC 50 s of 0.70 μM in the cAMP assay, and 1.75 μM in the β-arrestin assay, and EC 80 of 10 nM in both assays. ML221 is >37-fold selective over the closely related angiotensin II type 1 (AT1) receptor (IC 50 , >79 μM) in cells. ML221 displays limited cross reactivity against a range of GPCRs except the κ-opioid and benzodiazepinone receptors (<50/<70%I at 10 μM).