877773-32-5

中文名称化合物 T24084

英文名称 2-Propenoic acid, 3-[1-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-6-(trifluoromethyl)-1H-indazol-3-yl]-

CAS 877773-32-5

分子式 C18H11Cl2F3N2O2

分子量 415.19

MOL 文件 877773-32-5.mol

877773-32-5 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T24084

英文别名

Gamendazole
2-Propenoic acid, 3-[1-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-6-(trifluoromethyl)-1H-indazol-3-yl]-

物理化学性质

沸点555.5±50.0 °C(Predicted)

密度1.48±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)3.55±0.10(Predicted)

应用领域

用途一

Gamendazole is a novel drug candidate for male contraception. It is an indazole carboxylic acid derived from lonidamine (LND). It has been shown to reduce fertility in male rats without affecting testosterone levels, but human clinical trials have not been started.

常见问题列表

概述

Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA)，一种具有口服活性的，选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合，导致 AKT1 和 ERBB2 下调，但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能，但不与核苷酸对接口袋结合，也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物，具有抗生育作用，有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。