880468-89-3
880468-89-3 结构式
基本信息
拉克酰胺中间体1
拉考沙胺中间体-酰胺
(R)-2-BOC-3-甲氧基丙苄酰胺
1 - 氯-4 -(2 - 硝基乙烯基)苯
(R)-2-叔丁氧羰基氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺
(R)-2-BOC-3-甲氧基丙苄酰胺 拉克酰胺中间体1
(R)-2-叔丁氧羰基氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺(N-2)
(R)-叔丁基1-(苄氨基)-3-甲氧基-1-氧丙烷-2-基氨基甲酸酯
(R)-叔丁基 1-(苄基氨基)-3-甲氧基-1-氧代丙烷-2-氨基甲酸酯
Lacosamide impurity A CRS
-tert-Butyl 1-(benzylamino)
-3-methoxy-1-oxopropan-2-ylcarbamate
(R)-tert-Butyl 1-(benzylamino)-3-methoxy-1-oxoprop
(R)-2-tert-butyryl amino-benzylyl-3-methoxypropamide
(R)-2-tert-butoxycarbonylamino-N-benzyl-3-methoxypropionamide
tert-butyl N-[(1R)-1-(benzylcarbaMoyl)-2-Methoxyethyl]carbaMate
(R)-tert-Butyl 1-(benzylamino)-3-methoxy-1-oxopropan-2-ylcar...
(R)-tert-Butyl 1-(benzylamino)-3-methoxy-1-oxopropan-2-ylcarbamate
物理化学性质
制备方法
1253790-58-7
77-78-1
880468-89-3
以(R)-(1-(苄基氨基)-3-羟基-1-氧代丙烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯和硫酸二甲酯为原料，合成(R)-2-叔丁氧羰基氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺的一般步骤如下：在室温下，将甲苯（4.8L）加入反应釜中，随后加入Lacosamide II期产品（1kg），并将混合物冷却至0℃。依次加入氢氧化钠溶液（0.54kg）、四丁基溴化铵（0.186kg）和硫酸二甲酯（0.86kg），然后将反应混合物加热至30°C，持续搅拌90分钟。反应完成后，用甲苯进行萃取，加入5％碳酸氢钠溶液洗涤，分离有机相。向有机相中加入环己烷，搅拌10分钟，随后在50℃下减压浓缩2小时。最后，将产物干燥，得到拉考沙胺III期，产率约为96.28%。
参考文献：
[1] Patent: CN106957239, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0036; 0045-0047
[2] Patent: EP2399901, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 8
[3] Patent: US2011/319649, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 5
[4] Patent: US2011/34731, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 7
[5] Patent: WO2011/144983, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 26-27