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880546-17-8

中文名称 化合物 T27708
英文名称 L-Phenylalaninamide, N-[[[1-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-3-(1-pyrrolidinylmethyl)-1H-indol-5-yl]amino]carbonyl]glycyl-L-lysyl-N-(diphenylmethyl)-
CAS 880546-17-8
分子式 C51H56Cl2N8O4
分子量 915.95
MOL 文件 880546-17-8.mol
880546-17-8 结构式 880546-17-8 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T27708
英文别名
K14585
K-14585
K 14585
L-Phenylalaninamide, N-[[[1-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-3-(1-pyrrolidinylmethyl)-1H-indol-5-yl]amino]carbonyl]glycyl-L-lysyl-N-(diphenylmethyl)-

物理化学性质

沸点1115.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)12.35±0.46(Predicted)

应用领域

用途一
K-14585 is a proteinase-activated receptor 2 antagonist. Pretreatment with K-14585 inhibited PAR(2)-mediated p65 NFkappaB phosphorylation and NFkappaB-DNA binding. K-14585 inhibited SLIGKV-stimulated IL-8 production, but given alone increased IL-8. K-14585 antagonized PAR(2) competitively, resulting in inhibition of PAR(2)-mediated signalling and physiological responses both in vitro and in vivo. K-14585 could be useful in evaluating PAR(2)-mediated biological events and might lead to a new generation of therapeutically useful antagonists.

常见问题列表

概述
K-14585 是一种肽竞争性 PAR2 拮抗剂。K-14585 可抑制 PAR2 依赖性 IL-8 的产生、NF-κB 磷酸化和 p38 信号传导。K-14585 可降低 SLIGKV (PAR2 激动剂多肽) 诱导的原代人角质形成细胞中的 Ca2+ 动员。
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