903513-62-2
中文名称
2-氨基吡啶-4-硼酸
英文名称
(2-AMINO-4-PYRIDYL)BORONIC ACID
CAS
903513-62-2
分子式
C5H7BN2O2
分子量
137.93
MOL 文件
903513-62-2.mol
更新日期
2025/10/17 17:38:16
903513-62-2 结构式
基本信息
中文别名
2-氨基-4-吡啶硼酸2-氨基吡啶-4-硼酸
2-氨基吡啶-1-硼酸
(2-氨基吡啶-4-基)硼酸
B-(2-氨基-4-吡啶基)硼酸
英文别名
(2-Aminopyridin-4-yl)(2-AMINO-4-PYRIDYL)BORONIC
2-Aminopyridine-4-boronic acid
(2-Aminopyridin-4-yl)boronicaci
2-aminopyridin-4-ylboronic acid
(2-AMINO-4-PYRIDYL)BORONIC ACID
2-aMino-4-pyridinyl boronic acid
Boronic acid, B-(2-amino-4-pyridinyl)-
(2-AMINO-4-PYRIDYL)BORONIC ACID ISO 9001：2015 REACH
所属类别
医药中间体：氨基吡啶物理化学性质
沸点411.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
酸度系数(pKa)5.74±0.10(Predicted)
外观Off-white to gray Solid
制备方法
方法1
19798-80-2
903513-62-2
以2-氨基-4-氯吡啶为原料合成(2-氨基吡啶-4-基)硼酸的一般步骤：将2-氨基-4-氯吡啶（3g，23.34mmol）、双（频哪醇合）二硼（17.78g，70.1mmol）、2-二环己基膦基-2',6'-二甲氧基联苯（0.38g，0.93mmol）、三（二亚苄基丙酮）二钯（0）（0.21g，0.23mmol）和乙酸钾（3.89g，39.67mmol）在氮气氛下混合于1,4-二恶烷（78mL）中。将反应混合物在100℃下搅拌3小时。反应完成后，将热的反应混合物通过硅藻土过滤，并用乙酸乙酯（EtOAc）洗涤。将有机层在真空下浓缩，残余物用二异丙醚（DIPE）沉淀，得到中间体化合物1-24（(2-氨基吡啶-4-基)硼酸），为白色固体（5.84g，定量产率），该产物无需进一步纯化即可用于下一步反应。
参考文献：
[1] Patent: WO2014/195311, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 88
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, # 7, p. 1879 - 1882