943323-65-7

943323-63-5

943323-65-7

以4-溴-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶（500 mg，2.07 mmol）为起始原料，将其溶解于48%氢溴酸水溶液（4 mL）中，于70℃下加热。随后，分批加入氯化锡(II)二水合物（2.26 g，10 mmol）。加料完毕后，继续在70℃下反应1小时。反应完成后，将混合物冷却，并小心倒入搅拌的冰水混合物（15 mL）中。用氢氧化钠溶液调节反应混合物的pH至12，通过过滤分离不溶性物质。滤液用二氯甲烷（3×100 mL）萃取，合并有机相，依次用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到目标产物4-溴-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-胺（230 mg，收率52.5%），无需进一步纯化即可用于后续反应。

参考文献：

[1] Patent: WO2013/114113, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 26

[2] Patent: US2015/11533, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0113

[3] Patent: WO2007/76423, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 154-155