99533-80-9
中文名称
K-252A
英文名称
K-252A
CAS
99533-80-9
分子式
C27H21N3O5
分子量
467.47
MOL 文件
99533-80-9.mol
更新日期
2025/01/09 08:30:32
99533-80-9 结构式
基本信息
中文别名
K252A型K-252A蛋白酶抑制剂
(+)-抗生素 K 252A
(9S,10R,12R)-9,12-环氧-1H-二吲哚并[1,2,3-fg：3',2',1'-kl]吡咯并[3,4-i][1,6]苯并重氮辛-10-羧酸,2,3,9,10,11,12-六氢-10-羟基-9-甲基-1-氧代甲酯
英文别名
sf2370K-252A
antibiotick252a
K 252a(SF 2370)
antibioticsf2370
K-252A, NOCARDIOPSIS SP
PROTEIN KINASE INHIBITOR
(9-alpha,10-beta,12-alpha)-este
PROTEIN KINASE INHIBITOR K-252A
PROTEIN KINASE INHIBITOR FROM NORCARDIOP SIS SP.
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
熔点262-273℃ (decomposition) (methanol )
沸点685.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.68
闪点87℃
储存条件-20°C
溶解度DMF: 1 mg/mL
溶解度DMF：1 mg/mL
酸度系数(pKa)11.95±0.40(Predicted)
形态冻干固体。
颜色白色或灰白色
生物来源Nonomuraea longicatena
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。
安全数据
警示词危险
危险性描述H360D-H371
危险品标志Xi,T
危险品运输编号NA 1993 / PGIII
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号NZ0550000
F8-10
海关编码29349990
常见问题列表
简介
K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。生物活性
K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。靶点
IC50: 470 nM (PKC), 140 nM (PKA), 270 nM (Ca 2+ /calmodulin-dependent kinase type II), 1.7 nM (phosphorylase kinase).
体外研究
K-252a (3-100 nM, 8d) inhibits NGF-promoted neurite outgrowth.
Western Blot Analysis.
| Cell Line: | LINC00641-overexpressed cell line. |
| Concentration: | 1.7 nM (NGF (50 ng/mL)). |
| Incubation Time: | 6 h. |
| Result: | Decreased p-Akt and p-TrkB levels. |
Cell Viability Assay.
| Cell Line: | PC12 subclone h cells. |
| Concentration: | 3 to 100 nM. |
| Incubation Time: | 8 d. |
| Result: | Inhibited NGF-promoted neurite outgrowth. |
体内研究
K252a (20 mg/kg/day) inhibiting TrkB pathway dampens the neuroprotective effects induced by TH.
| Animal Model: | Mice. |
| Dosage: | 20 mg/kg/day. |
| Administration: | Intraperitoneally, daily, for consecutive 5 days. |
| Result: | Dampened the neuroprotective effects induced by TH. |