利妥昔单抗

利妥昔单抗性质、用途与生产工艺

简介

利妥昔单抗原研药物商品名美罗华（MabThera），是由罗氏基因泰克Genentech公司研制的，抗CD20的人/鼠嵌合单克隆抗体（由鼠抗CD20单克隆抗体的可变区Fab和人IgG1抗体恒定区Fc片段构成），主要作用机制是耗竭CD20阳性B细胞（产生导致天疱疮发病抗体的“元凶”）。目前国内已有美罗华的国产仿制药物。

药理作用及作用机制

利妥昔单抗是一种特异性针对B 细胞的嵌合鼠-人单克隆抗体，与仅表达于前B 细胞和成熟B 细胞表面的CD20识别并特异性结合，定向高效产生细胞毒作用、抗增殖效应及诱导凋亡，通过不断的消耗B 细胞从而产生阻断抗体的作用。因CD20不在造血干细胞、正常浆细胞和其他正常组织中出现，故利妥昔单抗可有效避免广泛的免疫抑制，安全性高。它最早被美国食品药品监督管理局批准用于非霍奇金淋巴瘤的治疗。

适应症

1）非霍奇金淋巴瘤(NHL)。
2）慢性淋巴细胞白血病(CLL) 。
3）类风湿样关节炎(RA)：与甲氨蝶呤联用对一种或更多TNF拮抗剂治疗反应不佳的有中度至严重获得性RA成年患者。
4）Wegener氏肉芽肿(WG)和显微镜性多发性血管炎(MPA)在成年患者中与与糖皮质激素联用。

不良反应

1） 淋巴样恶性病：在NHL临床试验中常见不良反应是：输注反应，发热，淋巴细胞减少，畏寒，感染和虚弱。在CLL临床试验中常见不良反应是：输注反应和中性粒细胞减少。
2）类风湿样关节炎(RA)：在临床试验中常见不良反应：上呼吸道感染，鼻咽炎，泌尿道感染，和支气管炎。其它重要不良反应包括输注反应，严重感染，和心血管事件。
3）Wegener氏肉芽肿(WG)和显微镜性多发性血管炎(MPA)：在临床研究中常见不良反应是感染，恶心，腹泻，头痛, 肌肉痉挛，贫血，周边水肿。其它重要不良反应包括输注反应。 

生物活性

Rituximab (anti-CD20)是嵌合的anti-CD20单克隆抗体，与B细胞上的CD20抗原结合，结合亲和力为5 nM。MW: 143.86 KD。

靶点

体外研究

Rituximab的效力发挥主要是依赖于其补体依赖性毒性（CDC）、补体依赖的细胞毒性（CDCC），抗体依赖性细胞毒性（ADCC）和凋亡诱导作用。Rituximab在体外可诱导恶性B细胞的死亡。作用效力的强弱随着不同的靶向细胞而不同。在体外，Rituximab诱导的细胞变化有：p38 MAPK、NF-κB、ERK1/2、AKT抗凋亡的、生存信号途径的抑制。Rituximab对于介导不同B细胞系和恶性B细胞的补体依赖性毒性（CMC）高度有效。Rituximab的CD20结合能力是浓度依赖性的。

体内研究

一些体内肿瘤模型证明，rituximab的抗肿瘤活性取决于补体(至少部分取决于)。Rituximab可使B细胞耗尽并持续几个月，因此可作为治疗B细胞介导的自我免疫疾病的有效方案。在血液系统肿瘤治疗中，Rituximab被广泛运用，目前正处于几种自我免疫疾病治疗的药物开发中。

利妥昔单抗 上下游产品信息

上游原料

下游产品

利妥昔单抗 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-P9913A	利妥昔单抗 Rituximab (anti-CD20)	174722-31-7	1 mg	2800元
2024/01/25	HY-P9913A	利妥昔单抗 Rituximab (anti-CD20)	174722-31-7	5 mg	5600元

利妥昔单抗 生产厂家

 

174722-31-7, 利妥昔单抗 相关搜索:

• 一抗
• 试剂
• 高纯试剂
• 药物对照抗体
• 化学试剂
• 原料药及中间体
• 单抗18
• 原料药
• 生化试剂-蛋白质
• C6416H9874N1688O1987S44
• 利妥昔单抗(抗CD20)
• RITUXIMAB单抗
• 利妥昔单抗对照品
• 免疫球蛋白G1
• RITUXIMAB ( 利妥昔单抗 )
• 利妥昔单抗
• 174722-31-7
• USP mAb 001, Monoclonal IgG1 (2 mg) (INTERNATIONAL COLD CHAIN SHIPMENT REQUIRED)
• Research Grade Rituximab(DHC90705)
• Rituximab,174722-31-7
• Rituximab 13mg/ml
• Rituximab USP/EP/BP
• Rituximab (anti-CD20)
• Rituximab - 10mg/ml solution
• Retuxin
• Unii-4F4X42syq6
• Rituxan
• Mabthera
• Mab thera
• Immunoglobulin G 1 (human-mouse monoclonal idec-C2B8 gamma1-chain anti-human antigen cd 20), disulfide with human-mouse monoclonal idec-C2B8 kappa-chain, dimer
• Hsdb 7455
• Immunoglobulin G1
• Ig gamma-1 chain C region
• IMMunoglobulin G1,anti-(huMan CD20 (antigen)) (huMan-Mouse Monoclonal IDEC-C2B8 g1-chain), disulfide withhuMan-Mouse Monoclonal IDEC-C2B8 k-chain, diMer