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奈帕酚胺

眼科用药(白内障) 生物活性 靶点 体内研究 奈帕酚胺 试剂级价格
奈帕酚胺, 78281-72-8, 结构式
奈帕酚胺
CAS号:
78281-72-8
英文名:
Nepafenac
英文别名:
Nevanac;CS-328;AL 6515;AHR 9434;Nepafenac;Nepafanac;Nepafenac>Nepafenac API;NEPAFENAC STD;Nepafenac - WS
中文名:
奈帕酚胺
中文别名:
奈帕芬;尼帕芬那;奈帕酚胺;奈帕芬胺;奈帕芬酸杂质;奈帕芬胺(标准品);一种选择性COX-2 抑制剂;2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺;2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙酰胺;奈帕酚胺, 一种选择性COX-2 抑制剂
CBNumber:
CB01116872
分子式:
C15H14N2O2
分子量:
254.28
MOL File:
78281-72-8.mol

奈帕酚胺化学性质

熔点:
177-181°C
沸点:
562.5±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.249±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
room temp
溶解度:
DMSO: ≥5mg/mL
酸度系数(pKa):
16.09±0.40(Predicted)
形态:
powder
颜色:
faint yellow to dark yellow
水溶解性:
0.014 mg/mL in water
Merck:
14,6469
InChI:
InChI=1S/C15H14N2O2/c16-13(18)9-11-7-4-8-12(14(11)17)15(19)10-5-2-1-3-6-10/h1-8H,9,17H2,(H2,16,18)
InChIKey:
QEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C1(CC(N)=O)=CC=CC(C(=O)C2=CC=CC=C2)=C1N
CAS 数据库:
78281-72-8(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: N
危险类别码: 50/53
安全说明: 60-61
危险品运输编号: UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany: 3
RTECS号: CY1480710
海关编码: 2924.29.6250

奈帕酚胺性质、用途与生产工艺

眼科用药(白内障)

奈帕芬胺(Nepafenac)是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药(NSAIDs),用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症,与传统NSAIDs相比,奈帕芬胺的化学结构有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低药物在角膜表面的积聚，减少眼球表面并发症的发生,具有渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点。
2005年8月19日美国食品与药品管理局(FDA)批准奈帕芬胺眼用混悬液用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症,是首个批准上市的眼用NSAID前体药物制剂。
奈帕芬胺经眼部给药后，可迅速穿过角膜，并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID)；而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶)，阻断前列腺素的合成，来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知，前列腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等，此外，前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌，引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后，可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成，因此可预防眼部炎症的发生，减少相关的疼痛。

生物活性

Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) 是一种非甾体抗炎药剂。

靶点

TargetValue
COX1
COX2

体内研究

Nepafenac显示显著更大的眼部生物利用度，amfenac的COX-2抑制活性比ketorolac或bromfenac更大。 Nepafenac显示疲软的COX-1的抑制活性，IC50为64.3 mM。在兔中，Nepafenac抑制前列腺素在虹膜/睫状体（85-95％）和视网膜/脉络膜（55％）中的合成。 Nepafenac（0.5％）导致视网膜水肿减少65％，这是与62％的血 - 视网膜屏障崩溃的抑制相关。Nepafenac（0.5％）显著抑制（46％）血 - 视网膜屏障破坏，伴随PGE2的合成（96％）的几乎完全抑制。 在胰岛素不足型糖尿病大鼠的视网膜微血管内，Nepafenac显著抑制视网膜前列腺素E（2），超氧化物，环氧合酶2，和白细胞停滞，并不影响血管内皮生长因子（VEGF）和一氧化氮（NO）。在糖尿病大鼠中，Nepafenac显著抑制转移酶介导的dUTP缺口末端标记阳性毛细管细胞，无细胞的毛细血管，和周细胞的数目。 在小鼠中，和对照组相比，Nepafenac导致显著减少的脉络膜新生血管和缺血引起视网膜新生血管。Nepafenac也减弱缺血诱导的视网膜的VEGF mRNA表达的增加。 在眼和转移性动物模型中，Nepafenac延迟恶性肿瘤的进展，以及在葡萄膜黑色素瘤重量的减少。

奈帕酚胺 上下游产品信息

上游原料

2-氨基-3-苯甲酰基-alpha-(甲硫基)苯乙酰胺 2-氨基二苯甲酮 173262-94-7

下游产品

奈帕酚胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17357奈帕酚胺
Nepafenac		78281-72-825mg360元
2024/01/25HY-17357奈帕酚胺
Nepafenac		78281-72-810mM * 1mLin DMSO396元

奈帕酚胺 生产厂家

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山东科汇药业有限公司 13276409687 469553953@qq.com 中国 32 58
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西安莱茵生物科技有限公司 86-(0)29-85992781 17792393971 info@lynnchem.com 中国 4587 58
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Novachemistry 44-20819178-90 02081917890 info@novachemistry.com 英国 4381 58
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嘉兴中惠生物技术有限公司 17324007174 jiangfeng2016@126.com 中国 57 55
苏州爱玛特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中国 28822 58
嘉兴市德亿化工有限公司 86-0573-85866609 13325730825 945717149@qq.com 中国 7926 58
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珠海嘉亿生物科技有限公司 18578209868 2355327026 steroidbest@hotmail.com 中国 6504 58
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