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苯呋洛尔

苯呋洛尔, 39552-01-7, 结构式
苯呋洛尔
CAS号:
39552-01-7
英文名:
Befunolol
英文别名:
Befunolol;Befunolol USP/EP/BP;(±)Befunolol,(±) Befunolol;2-acetyl-7-(2-hyroxy-3-isopropylaminopropoxy)benzofuran;2-Acetyl-7-(2-hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)benzofuran;(-)-2-Acetyl-7-[(S)-2-hydroxy-3-isopropylaminopropoxy]benzofuran;(+)-2-Acetyl-7-[(R)-2-hydroxy-3-isopropylaminopropoxy]benzofuran;7-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)-2-benzofuranyl methyl ketone;ketone, 7-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)-2-benzofuranyl methyl;7-[2-Hydroxy-3-(iso-propylamino)propoxy]-2-benzofuranyl methyl ketone
中文名:
苯呋洛尔
中文别名:
苯呋洛尔;氧茚心安;化合物 T13982;(±)-BEFUNOLOL;2-乙酰-7-(2-羟基-3-异丙胺丙氧)-苯并呋喃;1-[7-[2-羟基-2-3-[(1-甲基乙基)氨基]丙氧基]-2-苯并呋喃基]乙酮
CBNumber:
CB01116973
分子式:
C16H21NO4
分子量:
291.34
MOL File:
39552-01-7.mol

苯呋洛尔化学性质

熔点:
115°
沸点:
433.35°C (rough estimate)
密度:
1.1049 (rough estimate)
折射率:
1.5500 (estimate)
储存条件:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly, Heated)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
CAS 数据库:
39552-01-7
安全信息
毒性: LD50 in mice: 100-105 mg/kg i.v. (Ito)

苯呋洛尔 化学药品说明书


苯呋洛尔|药物应用信息

苯呋洛尔性质、用途与生产工艺

生物活性

(±)-Befunolol 是一种 β-肾上腺素能受体阻断剂。

靶点

Adrenoreceptor

体外研究

A β-adrenoceptor blocking agent, Befunolol, is found to has intrinsic sympathomimetic activities in isolated right atria, trachea and taenia caecum of guinea pig (intrinsic activities are 0.22-0.28). The pD2-values of Befunolol estimated in the isolated organs are significantly different from its pA2-values against isoprenaline. Befunolol interacts with the beta-adrenoceptor where there may be two different sites: one site for agonistic action and the other for competitive antagonistic action. The intrinsic activity of Befunolol may be equal to its selectivity for both the sites.

化学性质 

结晶。熔点115℃。苯呋洛尔盐酸盐(C16H21NO4·HCI),熔点163℃。

用途 

该品属β-肾上腺素功能阻滞剂。可治疗青光眼。小鼠静脉注射LD50为100-105mg/kg。

生产方法 

由2-乙酰-7-羟基苯并呋喃与3-氯-1,2-环氧丙烷反应后再与异丙胺作用而得。取8.8g2-乙酰-7-羟基苯并呋喃中,加入80ml3-氯-1,2-环氧丙烷和0.2g盐酸哌啶。将混合物加热至105℃,反应3h。反应后蒸发出过量的3-氯-1,2-环氧丙烷。生成物在减压下蒸馏,得9.3g2-乙酰-7-(2,3-环氧丙氧)苯并呋喃,沸点175-176℃(93Pa)。取6g上述生成物溶于30ml乙醇中,加10ml异丙胺,混合物回流40min,由反应混合物中蒸除溶剂,得到的残余物用环己烷-丙酮重结晶,得6g苯呋洛尔。

苯呋洛尔 上下游产品信息

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苯呋洛尔 生产厂家

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