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西他列汀

简介 应用及前景 作用机制 用途 生物活性 靶点 西他列汀 试剂级价格
西他列汀, 486460-32-6, 结构式
西他列汀
CAS号:
486460-32-6
英文名:
Sitagliptin
英文别名:
Sitagliptin base;(3R)-3-Amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;(R)-3-amino-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;Janumet;Sitagliptin free base;Sitagliptin API;Sitagliptin-D4;Unii-qfp0p1dv7z;1,2,4-Triazolo(4,3-A)pyrazine, 7-((3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl)-5,6,7,8-tetrahydor-3-(trifluoromethyl)-;1-Butanone, 3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-, (3R)-
中文名:
西他列汀
中文别名:
西他列汀;西格列汀;西他列汀(碱);西他列汀游离碱;西他列汀-D4;西格列汀(碱);西格列汀游离碱;西他列汀 10G;磷酸西他列汀杂质;西他列汀BASE
CBNumber:
CB01449778
分子式:
C16H15F6N5O
分子量:
407.31
MOL File:
486460-32-6.mol

西他列汀化学性质

熔点:
114.1-115.7 °C
沸点:
529.9±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : ≥ 50 mg/mL (122.76 mM)
酸度系数(pKa):
7.20±0.10(Predicted)
InChI:
InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1
InChIKey:
MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N
SMILES:
C(N1CCN2C(C(F)(F)F)=NN=C2C1)(=O)C[C@H](N)CC1=CC(F)=C(F)C=C1F
CAS 数据库:
486460-32-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息:
1-Butanone, 3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-, (3R)- (486460-32-6)
安全信息

西他列汀性质、用途与生产工艺

简介

西他列汀，是由美国默克公司研发的一种新型抗Ⅱ型糖尿病药物，是第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ （DPP-Ⅳ）抑制剂类药物，常以磷酸盐形式入药。西他列汀可预防并治疗2型糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、肥胖和高血压以及某些并发症。磷酸西他列汀由默克公司开发研制，于2006年在墨西哥及美国上市，2007年获得欧盟批准用于治疗2型糖尿病。目前 磷酸西他列汀片已成为美国口服糖尿病药物的第二大药物。

应用及前景

临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。

作用机制

西他列汀能提高血浆中 的GLP-1、GIP的活性，轻度增加其含量并能减弱GLP-1代谢物的拮抗作 用，同时，西他列汀刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，故能大大降低传统口服降糖药低血糖副作用的发生率。
西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。

用途

西他列汀(sitagliptin)是FDA批准上市的一种新型抗II型糖尿病药物，是第一个用于治疗II型糖尿病药的二肽基肽酶-IV抑制剂药物。西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。

生物活性

Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂，IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。

靶点

TargetValue
DPP-4
(Cell-free) 		18 nM

西他列汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

西他列汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13749西他列汀
Sitagliptin		486460-32-6100mg880元
2024/01/25HY-13749西他列汀
Sitagliptin		486460-32-610mM * 1mLin DMSO968元

西他列汀 生产厂家

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