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2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈, 284035-33-2, 结构式
2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈
CAS号:
284035-33-2
英文名:
NPS 2143
英文别名:
CS-276;CS-1600;NPS 2143;SB262470;SB 262470A;NPS-2143 base;NPS-2143 NPS2143;NPS 2143 USP/EP/BP;SB-262470(NPS-2143);NPS-2143 (SB-262470)
中文名:
2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈
中文别名:
奥妥西利;NPS-2143,钙敏感受体 (CASR) 拮抗剂;2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈;(R)-2-氯-6-(2-羟基-3-((2-甲基-1-(萘-2-基)丙-2-基)氨基)丙氧基)苯甲腈
CBNumber:
CB01512638
分子式:
C24H25ClN2O2
分子量:
408.92
MOL File:
284035-33-2.mol

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈化学性质

沸点:
608.4±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Desiccate at RT
溶解度:
≥40.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥28.35 mg/mL in EtOH
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
13.67±0.20(Predicted)
安全信息

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈性质、用途与生产工艺

生物活性

NPS-2143 (SB262470) 是一种新型有效的,选择性的Ca(2+)受体拮抗剂,IC50为43 nM。

靶点

TargetValue
Ca(2+) receptor 43 nM

体外研究

表达人Ca NPS 2143刺激牛甲状旁腺细胞中甲状旁腺素(PTH)分泌,EC50 为41 nM。此外,NPS 214会阻断拟钙剂NPS R-467对PTH从牛甲状旁腺细胞分泌的抑制作用,也会阻断细胞外Ca2+对异丙肾上腺素刺激的环AMP形成增加的抑制作用。在短暂表达hCaSRs的HEK-293细胞中,NPS 2143通过有效抑制GSH (数据未显示)和γ-Glu-Val-Gly活性,显著抑制厚味味觉。一项近期的研究表明,NPS 2143治疗抑制azuki水解物诱导的CaSR转染的HEK 293细胞中,胆囊收缩素(CCK)分泌的低分子量百分比。

体内研究

在大鼠体内,NPS 2143使血浆PTH水平快速增加4-到5-倍,也会瞬时增加血浆Ca在血压正常的大鼠体内,甲状旁腺存在下,NPS 2143给药(1 mg/kg, i.v.)显著增加平均动脉压(MAP)。

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈 上下游产品信息

上游原料

下游产品

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10171NPS-2143 hydrochloride1 mg396元
2024/01/25HY-101712-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈
NPS-2143 hydrochloride
284035-33-25mg809元

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈 生产厂家

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HangZhou RunYan Pharma Technology Co.,LTD. +86-88660901 +86-18112526015 sales@runyanpharma.com 中国 326 58
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