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比马前列素

比马前列素, 155206-00-1, 结构式
比马前列素
CAS号:
155206-00-1
英文名称:
Bimatoprost
英文同义词:
Bima;CS-2897;LUMIGAN;BiMapnost;Prostamide;BIMATOPROST;buprostaglandin;Bimatoprost API;BIMATOPROST(TM);cGMP Bimatoprost
中文名称:
比马前列素
中文同义词:
露泌根;比马前列腺;贝美前列素;比马前列素;比马前列腺素;比马前列素杂质;比马前列素原料;比马前列素及中间体;比马前列素 API;比马/贝美前列腺素
CBNumber:
CB0171421
分子式:
C25H37NO4
分子量:
415.57
MOL File:
155206-00-1.mol

比马前列素化学性质

熔点 :
66-68°C
沸点 :
629.8±55.0 °C(Predicted)
密度 :
1.145±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :
−20°C
酸度系数(pKa):
14.25±0.20(Predicted)
形态:
solid
InChIKey:
AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N
CAS 数据库:
155206-00-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
WGK Germany : 3

比马前列素性质、用途与生产工艺

作用

Olaparib有效作用于Brca1;p53 乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad;p53乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。 Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌,乳腺癌,前列腺癌。此外,Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性,说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。

用途

Olaparib是PARP抑制剂,也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大,IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞,使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比,BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463 [1]  和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP,阻断碱基切除修复,导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂,由此激活BRCA2依赖的重组途径。  

青光眼药物

比马前列素是合成的前列酰胺F2α衍生物,能选择性地模拟体内产生的前列胺的作用,使房水产生速度增加,房水外流阻力减小,通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜 通道的房水流出量而降低眼压(IOP),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼药物.适用于治疗开角型青光眼(POAG)或用其他降眼压药物无效高眼压症(OHT)患 者。

不良反应

(1)虹膜颜色加深、睑缘炎、眼部刺激症状和疼痛;眼睫毛变黑增粗增长;结膜充血、暂时点状角膜上皮糜烂、眼睑水肿和红斑;皮疹。
(2)罕见呼吸障碍、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼睑皮肤变黑。
(3)极罕见胸痛、咽炎。
(4)眼痒、过敏性结膜炎、白内障、结膜水肿、分泌物、畏光、浅层点状角膜炎,头痛,高血压。

青光眼常用药物

1,前列腺素衍生物拉坦前列素如(Xalatan),比马前列素(商品名Lumigan)和曲伏前列素(Travatan)增加房水uveoscleral流出。比马前列素也增加小梁流出。
2,局部β-肾上腺素能如噻吗,levobunolol(Betagan)和倍他洛尔减少睫状体房水的生产受体拮抗剂。
3,Alpha2 -肾上腺素受体激动剂如溴莫尼定(Alphagan)的双重机制的工作,减少水的生产和增加小梁流出。
4,减选择性一例类似肾上腺素和dipivefrin(Propine)增加房水通过小梁网流出,并可能通过uveoscleral流出途径,可能是由一个β2-受体激动剂的行动。
5,缩瞳剂剂(parasympathomimetics),如由睫状肌收缩罗卡工作,收紧小梁和允许增加房水外流。 Ecothiopate用于慢性青光眼。
6,如多佐胺(Trusopt),派立明(Azopt),通过抑制睫状体中碳酸酐酶乙酰唑胺(乙酰唑胺)降低房水的分泌碳酸酐酶抑制剂。
7,毒扁豆碱也用于治疗青光眼和延迟胃排空。

比马前列素-马来酸噻吗洛尔复方滴眼液

2006年7月美国眼力健有限公司开发的比马前列素-马来酸噻吗洛尔复方滴眼液获得欧盟药政当局的批准,用于降低对单用β受体阻滞剂或前列腺素类似物治疗没有充分响应的开角型青光眼患者的眼内压或眼高血压。
该复方滴眼液含有0.03%的比马前列素和0.5%的马来酸噻吗洛尔,1日1次用药即能提供临床非常有效的眼内压控制效果,作用优于单用比马前列素或马来酸噻吗洛尔。
临床试验证实,该药具有优异的耐受性,包括眼充血发生率要较单用比马前列素时低40%。

用途 

用于治疗青光眼,也可以用于睫毛增长液,浓度为0.03%

比马前列素 上下游产品信息

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比马前列素 生产厂家

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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 800-8193336 021-61415566  orderCN@merckgroup.com;orderCN@merckgroup.com中国 34129 80
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