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- CAS号:
- 943540-75-8
- 英文名:
- J&J Ex-61
- 英文别名:
- CS-43;J&J Ex-61;JNJ-33877605;JNJ-38877605;JNJ 38877605 NEW;J&J Ex-61 USP/EP/BP;Venadaparib Impurity 19;JNJ38877605; JNJ-38877605;6-[difluoro-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[3,4-f]...;6-[difluoro-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
- 中文名:
- 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉
- 中文别名:
- 化合物JNJ38877605;JNJ-38877605,C-MET抑制剂;6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3;6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉;6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉
- CBNumber:
- CB01872310
- 分子式:
- C19H13F2N7
- 分子量:
- 377.35
- MOL File:
- 943540-75-8.mol
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6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉性质、用途与生产工艺
JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞，明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。最新研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。
JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时，明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理，血液中uPAR浓度也降低50%以上。
JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met催化活性抑制剂。
JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞，明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。最新研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。
JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时，明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理，血液中uPAR浓度也降低50%以上。
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉
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