左亚叶酸钙为左亚叶酸的钙盐，左亚叶酸为5-甲酰四氢叶酸（即亚叶酸）的同分异构体，亚叶酸另一形式为dl体，即dl-LV，在体内dl体不能利用，只是为了延迟LV在体内代谢，使其长期存留，而降低L体在体内代谢途径，并减弱L体的效果。
左旋亚叶酸钙是抗肿瘤新药，主要用于治疗骨肉瘤经大剂量甲氨蝶呤治疗后与叶酸拮抗相关的症状。左旋亚叶酸钙还可用来治疗叶酸缺乏引起的巨细胞贫血，也可和氟尿嘧啶联合使用来延长进展期结肠癌患者的生存期或缓解症状。
左亚叶酸钙是亚叶酸钙的生物活性物质，亚叶酸钙是四氢叶酸（THF）的 5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物。亚叶酸钙不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移一碳基团载体的生物反应。L –亚叶酸（L-5 甲酰四氢叶酸）快速代谢（依次为 5，10-甲基四氢叶酸，5，10-亚叶酸四氢叶酸）为 L-5-甲基四氢叶酸。L-5-甲基四氢叶酸又能够通过其他途径代谢为 5，10-亚甲基四氢叶酸，5，10-亚甲基四氢叶酸通过 PDAH2 和 NADPH 辅酶的催化还原，不可逆地转化为 5-甲基四氢叶酸。使用亚叶酸能够抵消抑制二氢叶酸还原酶的盐酸拮抗剂（例如甲氨蝶呤）的治疗效果和毒性。亚叶酸钙也能够增强氟嘧啶（如 5-氟尿嘧啶）在肿瘤治疗中的疗效和毒性作用。同时使用亚叶酸不改变 5-氟尿嘧啶在血浆中的药代动力学过程。5-氟尿嘧啶在体内代谢为脱氧氟尿嘧啶核苷酸，结合并抑制胸苷酸合成酶（该酶在 DNA 修复和复制中十分重要）。亚叶酸在体内很容易转化成 5，10-亚甲基四氢叶酸，该转化物能够稳定脱氧氟尿嘧啶核苷酸与胸苷酸合成酶的结合，进而增强对该酶的抑制作用，起到很重要的辅助作用，左亚叶酸钙的药理作用多与亚叶酸钙相同，同时毒副作用比亚叶酸钙少很多，
左亚叶酸钙100mg加入0.9%氯化钠注射液100ml中静脉点滴1小时，之后予以5-氟尿嘧啶375～425mg/㎡静脉点滴4～6小时。