CGS21680HCL
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- CAS号:
- 124431-80-7
- 英文名:
- CGS 21680A
- 英文别名:
- 100688;CS-2433;CGS 21680A;[3H]-CGS 21680A;CGS 21680 HCl NEW;CGS 21680A USP/EP/BP;CGS 21680 (HCl salt);CGS 21680A;CGS 21680 HCL;CGS21680;CGS-21680;CGS 21680;CGS-21680 hydrochloride CGS21680
- 中文名:
- CGS21680HCL
- 中文别名:
- CGS 21680 盐酸盐;化合物CGS 21680 HCL;3-(4-(2-((6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨基甲酰基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)乙基)苯基)丙酸 盐酸盐;3-{4-[2-({6-氨基-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨基甲酰)-3,4-二羟基四氢-2-呋喃基]-9H-嘌呤-2-基}氨基)乙基]苯基}丙酸盐酸盐(1:1)
- CBNumber:
- CB02130376
- 分子式:
- C23H30ClN7O6
- 分子量:
- 535.99
- MOL File:
- 124431-80-7.mol
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CGS21680HCL化学性质
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熔点:
-
204-206°C
-
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储存条件:
-
Inert atmosphere,2-8°C
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溶解度:
-
DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
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形态:
-
Solid
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颜色:
-
White to Light Beige
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稳定性:
-
Hygroscopic
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CAS 数据库:
-
124431-80-7
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CGS21680HCL性质、用途与生产工艺
CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，K
i为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。
CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂，IC50是22 nM，选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中，CGS 21680显著增加冠状动脉血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(K
d = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体，对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中，CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中，CGS 21680显著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式，CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。
CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效，有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的（约60分钟）心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元，CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。
CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。
| Target | Value |
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue)
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22 nM
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CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂，
IC50
是22 nM，选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中，CGS 21680显著增加冠状动脉血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(K
d
= 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体，对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中，CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中，CGS 21680显著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式，CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。
CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效，有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的（约60分钟）心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元，CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。
CGS21680HCL
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/16 | S2153 | CGS21680HCL
CGS 21680 HCl | 124431-80-7 | 5mg | 901.22元 |
| 2024/01/16 | S2153 | CGS21680HCL
CGS 21680 HCl | 124431-80-7 | 10mg | 1381.42元 |
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