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N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐

N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐, 150374-95-1, 结构式
N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐
CAS号:
150374-95-1
英文名:
N-[2-[[[4-(2,2-Dimethyl-1-oxopropoxy)phenyl]sulfonyl]amino]benzoyl]-(S)-glycine monosodium salt
英文别名:
ONO5046-Na;EI546 sodium;LY544349 sodium;SIVELESTAT SODIUM;Sodium sivelestat;Sivelestat sodium sa;Sivelestat sodium salt;Sivelestat SodiuM anhydrous;N-{2-[({4-[(2,2-Dimethylpropanoyl)oxy]phenyl}sulfonyl)amino]benzoyl}glycinesodiumsalt;sodium,2-[[2-[[4-(2,2-dimethylpropanoyloxy)phenyl]sulfonylamino]benzoyl]amino]acetate
中文名:
N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐
中文别名:
西维来司钠;化合物 T21414;N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐
CBNumber:
CB02131171
分子式:
C20H21N2NaO7S
分子量:
456.44
MOL File:
150374-95-1.mol

N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐化学性质

熔点:
104-108 °C(Solv: water (7732-18-5))
储存条件:
Desiccate at RT
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
安全信息

N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Sivelestat (EI546) sodium 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium 有潜力用于COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

体外研究

Sivelestat (ONO-5046) does not inhibit trypsin, thrombin, plasmin, plasma kallikrein, pancreas kallikrein, chymotrypsin and cathepsin G even at 100 μM.
Sivelestat (ONO-5046) exhibits IC 50 values of 44 nM, 36 nM, 19 nM, 37 nM and 49 nM for human, rabbit, rat, hamster and mouse neutrophil elastase, respectively.

体内研究

Sivelestat (ONO-5046, 0.021-2.1 mg/kg, intratracheally) suppresses lung hemorrhage in hamster (ID 50 = 82 pg/kg) by intratracheal administration and increase of skin capillary permeability in guinea pig (ID 50 = 9.6 mg/kg) by intravenous administration, both of which are induced by human neutrophil elastase.
Sivelestat (10 mg/kg, infusion via the tail vein) ameliorates lung injury after hemorrhagic shock in rats.
Sivelestat (15, 60 mg/kg, ip) prevents ischemia–reperfusion injury in the rat bladder.

Animal Model: Male Golden hamsters, weighing 90 to 110 g.
Dosage: 0.021-2.1 mg/kg.
Administration: Intratracheally five min before HNE injection.
Result: Significantly and dosedependently suppressed the lung hemorrhage.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats weighing 350-400 g.
Dosage: 10 mg/kg.
Administration: Continuous infusion via the tail vein at 10 mg/kg/h for 60 min during the resuscitation phase.
Result: Greatly suppressed lung injury, as revealed by the reduced histological damage.
Significantly ameliorated HSR-induced lung injury.
Markedly decreased the levels of TNF-α and iNOS gene.
Animal Model: Male Sprague Dawley rats, 8 weeks old and weighing 250-320 g.
Dosage: 15 mg/kg or 60 mg/kg.
Administration: IP.
Result: Decreased the blood flow in the bladder during reperfusion phase compared to the IR group.

N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐 上下游产品信息

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N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17443ASivelestat sodium5 mg437元
2024/01/25HY-17443AN-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐
Sivelestat sodium
150374-95-110mg700元

N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐 生产厂家

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