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(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 试剂级价格
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮, 663619-89-4, 结构式
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
CAS号:
663619-89-4
英文名:
4H-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE, 7-METHYL-2-(4-MORPHOLINYL)-9-[1-(PHENYLAMINO)ETHYL]-
英文别名:
CS-429;TGX 221;TGX-221; TGX 221;TGX221; TGX221; TGX 221.;PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221;TGX-221 PI3K inhibitor ab120924;TGX-221, PI3K Inhibitor (±9-(1-anilinoethyl)-7-methyl-2-morpholin-4-ylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one;7-methyl-2-(4-morpholinyl)-9-[1-(phenylamino)ethyl]-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one;(+/-)-7-Methyl-2-(morpholin-4-yl)-9-(1-phenylaminoethyl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
中文名:
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
中文别名:
PI3K P110Β抑制剂(TGX-221);7-甲基-2-吗啉-9-(1-(苯基氨基)乙基)-4H-吡啶[1,2-A]嘧啶-4-酮;7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-[1-(苯氨基)乙基]吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮;(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
CBNumber:
CB02456412
分子式:
C21H24N4O2
分子量:
364.44
MOL File:
663619-89-4.mol

(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮化学性质

熔点:
198-201oC
沸点:
557.3±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly)
酸度系数(pKa):
3.90±0.50(Predicted)
形态:
Pale yellow solid.
颜色:
Off-White to Pale Yellow
安全信息

(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮性质、用途与生产工艺

生物活性

TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。

靶点

TargetValue
p110β
(Cell-free assay) 		5 nM
p110δ
(Cell-free assay) 		0.1 μM

体外研究

使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。 TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚，和血小板-粒细胞结合。 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞，抑制增殖，且明显降低p110β PI3K亚型的活性。

体内研究

作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型，30分钟后，提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理，提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。

(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 上下游产品信息

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(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10114(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
TGX-221		663619-89-45mg770元
2024/01/25HY-10114(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
TGX-221		663619-89-410mM * 1mLin DMSO847元

(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 生产厂家

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Alchem Pharmtech,Inc. 8485655694 sales@alchempharmtech.com 美国 63711 58
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