5-溴-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺可作为医药合成中间体。
向2-氨基-4-三氟甲基吡啶(10.0g,62.1mmol)的氯仿(200mL)溶液中,加入NBS(12.0g,67.4mmol)。将溶液在黑暗中搅拌2小时,此时将其加至DCM(200mL)和1NNaOH(200mL)中。混合后,分离各层,并将有机层用NaCl(饱和的)(100mL)洗涤,经Na2SO4干燥,过滤并浓缩。将粗物质通过硅胶色谱法(0-5%EtOAc/CH2Cl2)纯化,得到12.0g(80%)5-溴-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺:LCMS(m/z):241/243(MH+);1HNMR(CDCl3):δ8.28(s,1H),6.77(s,1H),4.78(bs,2H).