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N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲

N-(3-氯苯基)-N
N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲
CAS号:
1057249-41-8
英文名:
N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea
英文别名:
CS-901;SNS-314;SNS314;SNS 314;SNS-314 free base;1-(3-chlorophenyl)-3-(5-(2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl)thiazol-2-yl)urea;1-(3-chlorophenyl)-3-(4-(2-(thieno[3,2-d]pyriMidin-4-ylaMino)ethyl)thiazol-2-yl)urea;N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea;Urea, N-(3-chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]-
中文名:
N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲
中文别名:
化合物 T21298;极光激酶(AURORA)抑制剂(SNS-314);N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲
CBNumber:
CB02484770
分子式:
C18H15ClN6OS2
分子量:
430.93
MOL File:
1057249-41-8.mol

N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲化学性质

密度:
1.588
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: 100 mg/mL (232.06 mM);Ethanol: Insoluble
酸度系数(pKa):
6.12±0.70(Predicted)
水溶解性:
Water: Insoluble
安全信息

N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲性质、用途与生产工艺

生物活性

SNS-314是一种有效的,选择性的Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。

靶点

TargetValue
Aurora C 3 nM
Aurora A 9 nM
Aurora B 31 nM

体外研究

SNS-314有效抑制肿瘤细胞系,IC50为1.8到24 nM, 不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用,使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果,SNS-314和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应。

体内研究

SNS-314 作用于HCT116 结肠移植瘤,显示出明显和持久的抗癌效果。170 mg/kg剂量的SNS-314 处理人类乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780),及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性,肿瘤生长抑制率为54到91%。

N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲 上下游产品信息

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N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S1154N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲
SNS-314
1057249-41-85mg976.93元
2024/01/16S1154N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲
SNS-314
1057249-41-810mg1723.63元

N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲 生产厂家

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