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R-406

R-406, 841290-80-0, 结构式
R-406
CAS号:
841290-80-0
英文名称:
R-406
英文同义词:
R-406;CS-214;R406;R-406;R406(free base);R-406 USP/EP/BP;R406 (Tamatinib);Tamatinib (R-406);R406 (FREE BASE);R-406;R406 (free base), >=98%;Fostamatinib (free base)
中文名称:
R-406
中文同义词:
R788中间体3;R406(游离的);R406 福他替尼中间体;化合物R406 FREE BASE;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮
CBNumber:
CB02498791
分子式:
C22H23FN6O5
分子量:
470.45
MOL File:
841290-80-0.mol

R-406化学性质

熔点 :
182-184°C
密度 :
1.358±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :
Refrigerator
溶解度 :
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
10.63±0.40(Predicted)
颜色:
Off-White to Light Grey
安全信息

R-406性质、用途与生产工艺

生物活性

R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。

靶点

TargetValue
FLT3
()
Syk
(Cell-free assay)
41 nM

体外研究

R406是ATP竞争性Syk抑制剂,K i 为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路,EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多。 R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤,抑制细胞增殖,EC50 为0.8 μM 到 8.1 μM。1 μM 或 4 μM R406处理DLBCL细胞系,诱导caspases 9 和3激活, 而不激活caspase 8,导致大部分细胞凋亡。用R406预处理B细胞受体(BCR)交联的对R406 敏感的DLBCLs,完全抑制 SYK525/526磷酸化和BLNK依赖SYK的磷酸化。 R406有效降低MMP-9 mRNA水平,处理24和48小时,比对照组分别降低2.8和4.3倍,并降低RL细胞侵袭能力。

体内研究

R406有效作用于多种免疫系统紊乱的动物模型。R406口服给药患免疫复合物导致炎症反应的小鼠,显著抑制皮肤反向被动Arthus反应,按1 mg/kg和 5 mg/kg剂量处理, 与对照组相比则抑制分别为72% 和86%。R406按 10 mg/kg 剂量处理用胶原抗体处理的鼠,显著降低炎症和肿胀, 使渐进性关节炎降低到较低水平,且延迟发病,且作用于K/BxN血清转移小鼠模型,降低临床关节炎达 50% 。

R-406 上下游产品信息

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R-406 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-12067R406841290-80-02mg810元
2022/07/01HY-12067R406841290-80-05mg1250元

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