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丹诺普韦

丹诺普韦, 850876-88-9, 结构式
丹诺普韦
CAS号:
850876-88-9
英文名:
Danoprevir
英文别名:
Danoprevir;RG7227;Intepirdine;R7227;CS-64;RG72277;ITMN-191;RO5190591;Danpprevir;Danoprevir, >=98%
中文名:
丹诺普韦
中文别名:
丹诺瑞韦RG7227, ITMN-191, RO5190591;(2R,6S,13AS,14AR,16AS,Z)-6-((叔丁氧羰基)氨基)-14A-((环丙基磺酰基)氨基甲酰基)-5,16-二氧代-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13A,14,14A,15,16,16A-十六氢环丙[E]吡咯并[1,2-A][1,4]二氮杂环十五-2-基 4-氟异吲哚啉-2-甲酸酯
CBNumber:
CB02504568
分子式:
C35H46FN5O9S
分子量:
731.83
MOL File:
850876-88-9.mol

丹诺普韦化学性质

熔点:
>165°C (dec.)
密度:
1.41
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
Acetone (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
4.43±0.60(Predicted)
颜色:
White to Pale Beige
InChIKey:
ZVTDLPBHTSMEJZ-AIYSODCISA-N
SMILES:
C1C2=C(C(F)=CC=C2)CN1C(O[C@H]1CN2C(=O)[C@@H](NC(OC(C)(C)C)=O)CCCCCC=C[C@]3([H])C[C@@]3(C(NS(C3CC3)(=O)=O)=O)NC(=O)[C@]2([H])C1)=O |t:33|
安全信息

丹诺普韦性质、用途与生产工艺

生物活性

Danoprevir (ITMN-191, RG7227) 是一种肽类抑制剂,作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶,IC50为0.2-3.5 nM,抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。Phase 2。

靶点

TargetValue
HCV NS3/4A protease 0.2 nM-3.5 nM

体外研究

0.29 nM Danoprevir抑制NS3/4A 蛋白酶, 而10 μM Danoprevir 却不能抑制一组79种蛋白酶,离子通道,转运蛋白,及细胞表面受体。Danoprevir与 NS3/4A第一次结合能维持5小时以上,且保持抑制作用状态。Danoprevir (45 nM) 消除病人肝细胞衍生的Huh7细胞衍生的HCV基因型1b复制子,EC50为1.8 nM。含个体突变的HCV 亚基因组复制子细胞系, V36M, R109K, 和V170A 替换不会抗Danoprevir,但是R155K替换则高度抗 Danoprevir。 Danoprevir 作用于转染重组病毒的Huh7.5细胞, 显示出抗病原体抑制效果,作用于HCV基因型 1, 4,和 6时,IC50为2-3 nM, 比作用于基因型2/3/5 (280-750 nM)低100倍以上。

体内研究

Danoprevir按30 mg/kg剂量处理鼠或猴12小时,使肝脏浓度下降,然后提高Danoprevir浓度,从细胞中消除复制子。

丹诺普韦 上下游产品信息

上游原料

下游产品

丹诺普韦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14339丹诺普韦
Intepirdine
850876-88-95mg850元
2024/01/25HY-14339丹诺普韦
Intepirdine
850876-88-910mM * 1mLin DMSO940元

丹诺普韦 生产厂家

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