LDN-193189 HCl
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- CAS号:
- 1062368-62-0
- 英文名:
- LDN-193189 HCl
- 英文别名:
- CS-1451;LDN-193189 HCl;LDN-193189 4HCl;LDN-193189 HCl USP/EP/BP;LDN193189 (Hydrochloride);LDN-193189 HCL;LDN 193189 HCL;4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-3-yl)quinoline HCl;LDN193189 hydrochloride, 98%, a selective BMP type I receptor kinases inhibitor;LDN-193189 HCL;LDN 193189 HCL;LDN 193189 HYDROCHLORIDE;LDN-193189 HYDROCHLORIDE;4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline hydrochloride
- 中文名:
- LDN-193189 HCl
- 中文别名:
- BMPI型受体激酶抑制剂;LDN-193189盐酸盐;4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧;LDN193189 盐酸盐, 一种选择性的 BMP I 型受体激酶抑制剂;4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉盐;4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉盐酸盐;4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉盐酸盐
- CBNumber:
- CB02517951
- 分子式:
- C25H23ClN6
- 分子量:
- 442.94332
- MOL File:
- 1062368-62-0.mol
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LDN-193189 HCl化学性质
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熔点:
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>240°C (dec.)
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储存条件:
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Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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Methanol (Slightly), DMSO (Very Slightly, Heated)
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形态:
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Solid
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颜色:
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Dark Orange
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CAS 数据库:
-
1062368-62-0
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LDN-193189 HCl性质、用途与生产工艺
LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐,这是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，其IC50为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。
LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1, Smad5 and Smad8激活，IC50是5 nM，也能有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5nM 和30 nM。此外，LDN193189对持续性激活的ALK2
R206H或者ALK2
Q207D突变蛋白诱导的转录激活也具有抑制作用。最近的一项研究表明，在人动脉内皮细胞中，LDN-193189阻断由氧化的LDL诱导的氧化自由基的产生。
在携带Ad.Cre的条件性caALK2转基因小鼠出生后7天，LDN-193189 (3 毫克/千克，腹腔注射)引起微弱的左胫骨和腓骨钙化，在第13天可见，在第15天阻断病变，同时不引起体重降低或者生长迟滞，自发骨折，降低骨密度或者行为异常。LDN193189通过抑制骨形态生成蛋白(BMP)6诱导的信号通路形成弯曲的斑马鱼胚胎，同时，对血管发育没有影响。在有PCa-118b肿瘤的小鼠体内，LDN-193189处理减慢肿瘤生长，降低肿瘤中的骨形成。在LDLR-/-小鼠中，LDN-193189 抑制动脉粥样化的发展。此外，LDN-193189具有对血管炎症，成骨活性和钙化的抑制作用。
细胞渗透性BMP受体特异抑制剂。
LDN-193189 HCl
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