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(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物

(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物, 106740-09-4, 结构式
(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物
CAS号:
106740-09-4
英文名:
GYY 4137 Morpholine salt
英文别名:
ZYJ1122;ZYJ 1122;GYY 4137;ZYJ-1122.;GYY 4137 MORPHOLINE SALT;GYY4137;GYY-4137;GYY 4137;Morpholine (4-methoxyphenyl)(morpholino)phosphinodithioate;morpholin-4-ium (4-methoxyphenyl)(morpholino)phosphinodithioate;4-Methoxyphenyl(morpholino)phosphinodithioate morpholinium salt;P-(4-Methoxyphenyl)-P-4-morpholinylphosphinodithioic acid morpholine salt
中文名:
(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物
中文别名:
4-甲氧基苯基硫代磷酸酯(吗啉)吗啉盐;GYY 4137,水溶性,缓释H 2 S供体;(4-甲氧基苯基)(吗啉)二硫代单膦酸吗啉盐;(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物;化合物GYY 4137 MORPHOLINE SALT;4-甲氧基苯基硫代磷酸酯(吗啉)吗啉盐 4-METHOXYPHENYL(MORPHOLINO)PHOSPHINODITHIOATE MORPHOLINIUM SALT
CBNumber:
CB02538277
分子式:
C15H25N2O3PS2
分子量:
376.474361
MOL File:
106740-09-4.mol

(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物化学性质

熔点:
164-166℃
溶解度:
DMF: 20 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml; PBS (pH 7.2): 3 mg/ml
形态:
White solid.
颜色:
White
安全信息

(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物性质、用途与生产工艺

生物活性

GY4137 是一种缓释 H2S 供体,具有血管扩张和抗高血压活性。GY4137 还具有抗炎和抗癌活性。

体外研究

GYY4137 (400-800 µM) causes concentration-dependent killing of seven different human cancer cell lines (HeLa, HCT-116, Hep G2, HL-60, MCF-7, MV4-11 and U2OS) but did not affect survival of normal human lung fibroblasts (IMR90, WI-38).
GYY4137 (0.1-0.5 mM) decreases LPS-induced production of nitrite (NO2−), PGE2, TNF-α and IL-6 from human synoviocytes (HFLS) and articular chondrocytes (HAC), reduces the levels and catalytic activity of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2) and reduced LPS-induced NF-κB activation.

Cell Viability Assay

Cell Line: HeLa, HCT-116, Hep G2, HL-60, MCF-7, MV4-11 and U2OS
Concentration: 400 or 800 µM
Incubation Time: 5 days
Result: Significantly affected cancer cell survivability.

体内研究

GYY4137 (100-300 mg/kg; i.p.; daily for 14 days) significantly reduces the tumor volume in both animal models, in a dose-dependent manner.
In the complete Freund's adjuvant (CFA)-treated mouse, GYY4137 (50 mg/kg, i.p.) injected 1 hr prior to CFA increased knee joint swelling while an anti-inflammatory effect, as demonstrated by reduced synovial fluid myeloperoxidase (MPO) and N-acetyl-β-D-glucosaminidase (NAG) activity and decreased TNF-α, IL-1β, IL-6 and IL-8 concentration, was apparent when GYY4137 was injected 6 hrs after CFA.
GYY4137 significantly inhibited tumor growth in the subcutaneous HepG2 xenograft model by inhibiting STAT3 activation and its target gene expression.
GYY4137 prevents nitrative stress and α-synuclein nitration in an MPTP mouse model of parkinson’s disease.

Animal Model: Female, severe combined immunodeficiency (SCID) mice (bearing HL-60 or MV4-11 cells)
Dosage: 100, 200 and 300 mg/kg
Administration: I.p.; daily for 14 days
Result: Reduced tumor volume by 52.5±9.2% and 55.3±5.7% in HL-60 and MV4–11 injected animals.

(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物 上下游产品信息

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(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-107632GYY41375 mg350元
2024/01/25HY-107632(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物
GYY4137
106740-09-410mg550元

(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物 生产厂家

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