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维罗非尼

维罗非尼, 918504-65-1, 结构式
维罗非尼
CAS号:
918504-65-1
英文名称:
N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
英文同义词:
R7204;Vemurafenib, >=99%;PLX4032 (VeMurafenib);Zelboraf (vemurafenib);(1029872-54-5) vemurafenib;Vemurafenib (RG7204,PLX4032);VeMurafenib (PLX4032, RG7204);PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426;PLX 4032 - RG 7204 | Vemurafenib | RO 5185426;N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaM
中文名称:
维罗非尼
中文同义词:
威罗菲尼;维罗菲尼;唯罗非尼;104532;CS-1916;维罗非尼 1G;维罗非尼,RG7204;维罗非尼,VEMURAFENIB;维罗非尼(PLX4032, RG7204);RG7204;PLX-4032;PLX 4032;RG-7204
CBNumber:
CB02550000
分子式:
C23H18ClF2N3O3S
分子量:
489.9221264
MOL File:
918504-65-1.mol

维罗非尼化学性质

密度 :
1.46
形态:
White powder.
酸度系数(pKa):
6.26±0.10(Predicted)
CAS 数据库:
918504-65-1
安全信息
海关编码 : 29339900

维罗非尼性质、用途与生产工艺

理化性质

维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N,N-二甲基乙酰胺,难溶于丙酮,几乎不溶于水。

药理作用及作用机制

维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活,导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。

药代动力学

维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L,与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率>99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d,消除半衰期约为57h,15~22d达稳态,在血浆的平均暴露量稳定,平均累积比为1.13。

维罗非尼 上下游产品信息

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武汉维斯尔曼生物工程有限公司 13667159345 027-8377887613667159345@163.com;中国 4859 55
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上海珂臻医药科技有限公司 13795219287 021-31663258 021-31663258stephendong@biokitchen.net中国 3381 58
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