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DBEQ

DBEQ, 177355-84-9, 结构式
DBEQ
CAS号:
177355-84-9
英文名:
DBeQ
英文别名:
JRF;DBeQ;JRF 12;CS-982;DBeQ (JRF 12);DBeQ USP/EP/BP;JRF 12; JRF12; JRF-12;N,N'-Dibenzylquinazoline-2,4-diamine;N,N'-Dibenzylquinazoline-2,4-diamine;N2,N4-Dibenzylquinazoline-2,4-diamine
中文名:
DBEQ
中文别名:
DBEQ游离态;P97抑制剂(DBEQ);N,N'-二苄基喹唑啉-2,4-二胺;N,N'-二苄基喹唑啉-2,4-二胺;N2,N4-二苄基喹唑啉-2,4-二胺
CBNumber:
CB02569682
分子式:
C22H20N4
分子量:
340.42
MOL File:
177355-84-9.mol

DBEQ化学性质

熔点:
149 °C
沸点:
573.1±52.0 °C(Predicted)
密度:
1.259±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
room temp
溶解度:
DMSO: ≥20mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
7.78±0.30(Predicted)
颜色:
white to beige
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
InChIKey:
QAIMUUJJAJBPCL-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
177355-84-9
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22-36
安全说明: 26
WGK Germany: 3
海关编码: 2933.59.8000

DBEQ性质、用途与生产工艺

生物活性

DBeQ是一种选择性的,有效的,可逆的,ATP竞争性的p97抑制剂,IC50为1.5 μM。

体外研究

DBeQ作用于HeLa细胞,抑制UbG76V-GFP, ODD-Luc和Luc-ODC 降解,IC50分别为2.6 μM, 56 μM 和45 μM。DBeQ作用于N-ethylmaleimide-敏感因子(NSF)和26S蛋白酶,效果至少低50倍。DBeQ与ATP竞争性抑制P97,Ki为3.2 μM,说明DBeQ结合到D2域的活性位点。DBeQ (10 μM) 作用于HEK293细胞,有效抑制TCRα-GFP降解。DBeQ作用于HEK293细胞,3小时内诱导CHOP,但不增加p21水平,这种作用存在浓度依赖性。DBeQ (15 μM) 作用于Hela细胞,诱导LC3-II 在在细胞核及浓缩膜和胞质级组分中大量积累。DBeQ作用于HeLa细胞,通过抑制LC3-II自噬降解,而不是诱导自噬,而发挥作用。DBeQ (10 μM) 作用于HeLa细胞,快速促进caspases-3和-7激活。比激活外在caspase-8通路,DBeQ更有效激活内在caspase-9凋亡途径,而STS激活两种途径程度相似。DBeQ作用于 多发性骨髓瘤细胞(RPMI8226)比作用于正常人胚肺成纤维细胞(MRC5)效果强5倍,HeLa细胞和Hek293细胞具有中等的敏感性。 在ERAD和自噬途径内,DBeQ干扰底物降解。DBeQ (12 μM) 作用于HeLa细胞中。抑制细胞中和,这种作用存在剂量依赖性。DBeQ(10 μM)完全抑制病毒和抗体的降解,但不抑制IgG Fc的降解。DBeQ作用于U20S细胞,降低基本的和营养刺激的MTOR靶点磷酸化,与Rapamycin 效果类似。

特征

DBeQ快速有效地诱导caspase激活和细胞死亡。

生物活性

DBeQ (JRF 12)是一种选择性的,有效的,可逆的,ATP竞争性的p97抑制剂,IC50为1.5 μM。

靶点

TargetValue
p97 1.5 μM

体外研究

DBeQ作用于HeLa细胞,抑制UbG76V-GFP, ODD-Luc和Luc-ODC 降解,IC50分别为2.6 μM, 56 μM 和45 μM。DBeQ作用于N-ethylmaleimide-敏感因子(NSF)和26S蛋白酶,效果至少低50倍。DBeQ与ATP竞争性抑制P97,K i 为3.2 μM,说明DBeQ结合到D2域的活性位点。DBeQ (10 μM) 作用于HEK293细胞,有效抑制TCRα-GFP降解。DBeQ作用于HEK293细胞,3小时内诱导CHOP,但不增加p21水平,这种作用存在浓度依赖性。DBeQ (15 μM) 作用于Hela细胞,诱导LC3-II 在在细胞核及浓缩膜和胞质级组分中大量积累。DBeQ作用于HeLa细胞,通过抑制LC3-II自噬降解,而不是诱导自噬,而发挥作用。DBeQ (10 μM) 作用于HeLa细胞,快速促进caspases-3和-7激活。比激活外在caspase-8通路,DBeQ更有效激活内在caspase-9凋亡途径,而STS激活两种途径程度相似。DBeQ作用于 多发性骨髓瘤细胞(RPMI8226)比作用于正常人胚肺成纤维细胞(MRC5)效果强5倍,HeLa细胞和Hek293细胞具有中等的敏感性。 在ERAD和自噬途径内,DBeQ干扰底物降解。DBeQ (12 μM) 作用于HeLa细胞中。抑制细胞中和,这种作用存在剂量依赖性。DBeQ(10 μM)完全抑制病毒和抗体的降解,但不抑制IgG Fc的降解。DBeQ作用于U20S细胞,降低基本的和营养刺激的MTOR靶点磷酸化,与Rapamycin 效果类似。

DBEQ 上下游产品信息

上游原料

下游产品

DBEQ 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15945DBEQ
DBeQ
177355-84-95mg558元
2024/01/25HY-15945DBEQ
DBeQ
177355-84-910mM * 1mLin DMSO614元

DBEQ 生产厂家

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LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
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Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8474 58
Coresyn Pharmatech Co., Ltd. +86-571-86626709 +86-18157142896 cbc@coresyn.com 中国 9991 58
TCI Chemicals (India) Pvt. Ltd. sales-in@tcichemicals.com 印度 6778 58
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