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CH5132799

CH5132799, 1007207-67-1, 结构式
CH5132799
CAS号:
1007207-67-1
英文名:
CH5132799
英文别名:
100843;CS-541;CS-1068;CH5132799;CH5132799 (PA-799);CH5132799 USP/EP/BP;CH5132799 CH-5132799;CH5132799;CH 5132799;CH-5132799;5-(7-(Methylsulfonyl)-2-morpholino-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrimidin-2-ami;5-(7-methylsulfonyl-2-morpholin-4-yl-5,6-dihydropyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrimidin-2-amine
中文名:
CH5132799
中文别名:
I型PI3K抑制剂;I型PI3K抑制剂(CH5132799);5-(7-(甲基磺酰基)-2-N-吗啉基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)嘧啶-2-胺;[5-[7-甲磺酰基-2-(吗啉-4-基)-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]嘧啶-2-基]胺
CBNumber:
CB02621133
分子式:
C15H19N7O3S
分子量:
377.42
MOL File:
1007207-67-1.mol

CH5132799化学性质

沸点:
751.1±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.58
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
3.96±0.20(Predicted)
安全信息

CH5132799性质、用途与生产工艺

用途

CH5132799抑制I型PI3Ks,尤其是PI3Kα,IC50为14 nM;对PI3Kβδγ作用效果稍弱,对PIK3CA突变型细胞系敏感。

靶点

TargetValue
PI3Kα
()
14 nM
PI3Kγ 36 nM
PI3Kβ 0.12 μM
PI3Kδ 0.50 μM

体外研究

CH5132799选择性抑制I类PI3Ks,PI3Kα (IC50 = 0.014 μM ),PI3Kβ (IC50 = 0.12 μM ),PI3Kδ (IC50 = 0.50 μM ),PI3Kγ (IC50 = 0.036 μM ),但是对II类PI3Ks,III类PI3k和mTOR的抑制作用较弱,对26种蛋白激酶没有抑制活性(IC50 > 10 μM)。CH5132799对PI3Kα的致癌突变体E542K (IC50 = 6.7 nM),E545K (IC50 = 6.7 nM)和H1047R (IC50 = 5.6 nM)比对野生型PI3Kα表现出更强的抑制活性。CH5132799处理的负荷PIK3CA突变型的乳腺癌KPL-4细胞中,Akt的磷酸化作用,和其直接底物,PRAS40与FoxO1/3a,以及下游因子,包括S6K,S6和4E-BP1的磷酸化作用,被有效抑制。负荷PIK3CA突变型的癌细胞系显著对CH5132799敏感。PI3K通路通过突变激活的人肿瘤细胞系中,CH5132799表现出有效的抗肿瘤活性[HCT116(CRC): IC50 = 0.20 lM,KPL-4(BC):13 IC50 = 0.032 lM,T-47D(BC): IC50 = 0.056 lM,SK-OV-3(卵巢),IC50 = 0.12 lM]。CH5132799有效抑制KPL-4细胞中的AKT磷酸化。

体内研究

CH5132799在几种不同的负荷PIK3CA突变型的异种移植模型中,表现出有效的体内抗肿瘤活性。CH5132799能够克服mTORC1抑制介导的Akt活化和长期依维莫司给药引起的移植瘤再生长。 CH5132799作为临床备用药,在PC-3异种移植模型中(以25 mg/kg, po, q.d.给药11 天,TGI: 101%)表现出良好的口服生物利用度(BA) (小鼠体内101%),人肝微粒体稳定性和体内抗肿瘤活性。在小鼠,大鼠,猴子和狗体内,CH5132799表现出良好的口服生物利用度(F: 54.2-101%)。在人乳腺癌(KPL-4: PI3Ka H1047R)异种移植小鼠模型中,CH5132799 (12.5 mg/kg, q.d.)口服治疗表现出强的使肿瘤退化作用。即使间歇性给药(q.d., 给药2周/停药一周;q.d., 给药5天/停药2天),使肿瘤退化的强烈作用在给药6周内也会保持,表明灵活的给药方案在临床上是可行的。

CH5132799 上下游产品信息

上游原料

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CH5132799 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15466[5-[7-甲磺酰基-2-(吗啉-4-基)-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]嘧啶-2-基]胺
CH5132799
1007207-67-15mg1300元
2024/01/25HY-15466[5-[7-甲磺酰基-2-(吗啉-4-基)-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]嘧啶-2-基]胺
CH5132799
1007207-67-110mM * 1mLin DMSO1430元

CH5132799 生产厂家

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