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(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐

(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐, 685898-44-6, 结构式
(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐
CAS号:
685898-44-6
英文名:
L-Phenylalanine, 4-[bis(2-chloroethyl)oxidoaMino]-, (Hydrochloride) (1:2)
英文别名:
CS-1467;PX-478 HCl;PX478 2HCl;ALKN004012;PX 478 DISCONTINUED;PX-478 dihydrochloride;4-[Bis(2-chloroethyl)oxidoamino]-L-phenylalanine dihydrochloride;4-[bis(2-chloroethyl)oxidoamino]-L-phenylalanine,hydrochloride (1:2);L-Phenylalanine, 4-[bis(2-chloroethyl)oxidoaMino]-, (Hydrochloride) (1;Phenylalanine, 4-[bis(2-chloroethyl)oxidoaMino]-, (Hydrochloride) (1:2)
中文名:
(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐
中文别名:
化合物PX-478 2HCL;(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐
CBNumber:
CB02628046
分子式:
C13H19Cl3N2O3
分子量:
357.66
MOL File:
685898-44-6.mol

(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐化学性质

储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
≥19.7 mg/mL in DMSO; ≥50 mg/mL in H2O; ≥8.42 mg/mL in EtOH
形态:
Powder
CAS 数据库:
685898-44-6
安全信息

(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。Phase 1。

体外研究

PX-478 lowers HIF-1α protein levels and HIF-1 transactivation in hypoxia and in normoxia in a variety of cancer cell lines, but has a more pronounced effect on translation of proteins, such as HIF-1α in hypoxia. PX-478 also enhances the radiosensitivity of prostate carcinoma PC3 cells.

体内研究

In HT-29 human colon cancer xenografts, PX-478 suppresses HIF-1alpha levels and inhibits the expression of HIF-1 target genes including vascular endothelial growth factor and the glucose transporter-1. In addition, PX-478 (100 or 120 mg/kg i.p.) also shows antitumor activity including cures against several established human tumor xenografts that is related to the levels of HIF-1α. In high-fat-diet mice, PX-478 causes reduced fibrosis and fewer inflammatory infiltrates in their adipose tissues.

生物活性

PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。

靶点

TargetValue
HIF-1α

体外研究

PX-478降低缺氧和常氧环境下各种细胞系中HIF-1α蛋白水平和HIF-1反式激活,并且对蛋白质的翻译具有更显著的作用,比如缺氧环境下的 HIF-1α。 PX-478也能够增强前列腺癌PC3细胞的放射敏感性。

体内研究

在HT-29人结肠癌异种移植物中,PX-478抑制HIF-1α的水平,并抑制HIF-1靶点基因的表达,包括血管内皮生长因子和葡萄糖转运体-1。此外,PX-478 (100 或120 mg/kg i.p.)也表现出抗肿瘤活性,包括治愈几种建立的与HIF-1α水平相关的人肿瘤异种移植物。在高脂饮食小鼠体内,PX-478减少它们脂肪组织中的纤维化病变和炎症浸润。

(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐 上下游产品信息

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(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S7612PX-478 2HCl685898-44-61mg*51203.93元
2024/01/16S7612(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐
PX-478 2HCl
685898-44-625mg3886.42元

(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐 生产厂家

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685898-44-6, (S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐 相关搜索:

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