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PRT062607 (HYDROCHLORIDE)

PRT062607 (HYDROCHLORIDE), 1370261-97-4, 结构式
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
CAS号:
1370261-97-4
英文名:
PRT062607 (Hydrochloride)
英文别名:
CS-995;BIIB057 HCl;PRT-2607 HCl;PRT062607 HCL;P505-15 hydrochloride;PRT062607 (P505-15 HCL);PRT062607 (Hydrochloride);PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl;PRT062607 (Hydrochloride) USP/EP/BP;P505-15, BIIB057 HCl, PRT062607(HCL)
中文名:
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
中文别名:
PRT062607盐酸盐;SYK抑制剂(PRT062607);化合物PRT062607 HYDROCHLORIDE;4-((3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)氨基)-2-((1R,2S)-2-氨基环己基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺盐酸盐;2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-噻唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶羧酰胺盐酸盐;2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐
CBNumber:
CB02628293
分子式:
C19H24ClN9O
分子量:
429.90656
MOL File:
1370261-97-4.mol

PRT062607 (HYDROCHLORIDE)化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥83.2 mg/mL in H2O with gentle warming
形态:
solid
安全信息

PRT062607 (HYDROCHLORIDE)性质、用途与生产工艺

生物活性

PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

靶点

TargetValue
Syk
(Cell-free assay)
1 nM
FGR
(Cell-free assay)
81 nM
MLK1
(Cell-free assay)
88 nM
PYK2
(Cell-free assay)
108 nM
YES
(Cell-free assay)
123 nM

体外研究

PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性,比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活(IC50分别为0.27 和 0.28 μM),且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒(IC50为0.15 μM)。 PRT062607作用于CLL细胞,抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌,且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12,CXCL13,和间质细胞下方迁移。触发BCR后,PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。

体内研究

药代动力学/药效学关系显示,按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间,Syk抑制维持在70%。按15 mg/kg剂量处理24小时,抑制Syk范围为7.5%(C min )到78.4%(C max )平均抑制67%。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型,产生抗炎活性,这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67%Syk活性的浓度时,可观察到统计学显著疗效。

PRT062607 (HYDROCHLORIDE) 上下游产品信息

上游原料

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PRT062607 (HYDROCHLORIDE) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15323PRT062607 Hydrochloride1 mg569元
2024/01/25HY-15323PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
PRT062607 Hydrochloride
1370261-97-45mg1252元

PRT062607 (HYDROCHLORIDE) 生产厂家

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