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PHIKAN 083

PHIKAN 083, 880813-36-5, 结构式
PHIKAN 083
CAS号:
880813-36-5
英文名:
PhiKan-083 Hydrochloride
英文别名:
PK083;PhiKan 083;PhiKan-083 Hydrochloride;9-Ethyl-N-methyl-carbazole-3-methanamine;9H-Carbazole-3-methanamine, 9-ethyl-N-methyl-;[(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)methyl](methyl)amine;9-Ethyl-N-methyl-9H-carbazole-3-methanamine hydrochloride;PhiKan 083,PhiKan-083,Inhibitor,MDM-2/p53,PhiKan083,inhibit
中文名:
PHIKAN 083
中文别名:
化合物PHIKAN 083
CBNumber:
CB02652533
分子式:
C16H18N2
分子量:
238.33
MOL File:
880813-36-5.mol

PHIKAN 083化学性质

沸点:
401.0±27.0 °C(Predicted)
密度:
1.09±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at 4°C
溶解度:
<13.74mg/ml in H2O; <27.48mg/ml in DMSO
形态:
solid
酸度系数(pKa):
9.71±0.10(Predicted)
颜色:
White
安全信息

PHIKAN 083性质、用途与生产工艺

生物活性

PhiKan 083 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。

靶点

Kd: 167 μM (p53-Y220C), 150 μM (p53 Y220C , in Ln229 cells)

体外研究

PhiKan 083 is a carbazole derivative, which binds to the surface cavity and stabilizes Y220C (a p53 mutant), with a K d of 167 μM, shows a relative binding affinity (K d ) of 150 μM for p53 Y220C in Ln229 cells.
PhiKan 083 slows down its thermal denaturation rate.
PhiKan 083 (125 μM, 48 hours) reduces the cell viability of engineered variants of Ln229 cells.
PhiKan 083 (100 μM) in conbination with NSC 123127 (1 μM) enhances the pro-apoptotic activity in all variants of Ln229 cells (p53 wt , p53 Y220C , p53 G245S , p53 R282W ).

Cell Viability Assay

Cell Line: Ln229, Ln229-p53-wt, Ln229-p53-Y220C, Ln229-p53-G245S, Ln229-p53-R282W cells
Concentration: 125 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Caused ∼70 ± 5% reduction in cell viability of variants of Ln229 cells.

PHIKAN 083 上下游产品信息

上游原料

下游产品

PHIKAN 083 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-108637PhiKan 0831 mg500元
2024/04/30HY-108637PHIKAN 083
PhiKan 083
880813-36-55mg1100元

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