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RG2833(RGFP109)

RG2833(RGFP109), 1215493-56-3, 结构式
RG2833(RGFP109)
CAS号:
1215493-56-3
英文名:
RGFP 109
英文别名:
RG2833;RG-2833;RG 2833;RGFP109;CS-2320;RGFP 109;RGFP-109;RG2833(RGFP109);RGFP109 RG-2833 RGFP-109 RG2833;RG2833; RGFP109; RG-2833; RGFP 109
中文名:
RG2833(RGFP109)
中文别名:
RG2833,HDAC抑制剂;HDAC抑制剂(RG2833);N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺
CBNumber:
CB02666680
分子式:
C20H25N3O2
分子量:
339.43
MOL File:
1215493-56-3.mol

RG2833(RGFP109)化学性质

沸点:
620.1±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.163±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥16.95 mg/mL in DMSO; ≥8.05 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
14.62±0.70(Predicted)
安全信息

RG2833(RGFP109)性质、用途与生产工艺

生物活性

RG2833 (RGFP109)是能透过脑屏障的HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,IC50分别为60 nM和50 nM。

体外研究

在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中,RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。

体内研究

RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏,并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化,而没有急性毒性信号。 RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克,口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。

特征

口服生物可利用,可渗入脑组织的HDAC抑制剂。

生物活性

RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。

靶点

TargetValue
HDAC3
(Cell-free assay)
5 nM(Ki)
HDAC1
(Cell-free assay)
32 nM(Ki)

体外研究

在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中,RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。

体内研究

RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏,并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化,而没有急性毒性信号。 RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克,口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。

RG2833(RGFP109) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

RG2833(RGFP109) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-16425RG2833(RGFP109)
RG2833
1215493-56-35mg395元
2024/01/25HY-16425RG2833(RGFP109)
RG2833
1215493-56-310mM * 1mLin DMSO500元

RG2833(RGFP109) 生产厂家

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大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4647 58
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 25015 65
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济南九黎生物科技有限公司 2717893647 14768611851 486064515@qq.com 中国 506 58
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