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UNC1999

UNC1999, 1431612-23-5, 结构式
UNC1999
CAS号:
1431612-23-5
英文名:
UNC 1999
英文别名:
CS-999;UNC1999;UNC 1999;UNC-1999;UNC1999, >=98%;UNC1999; UNC 1999;UNC 1999 USP/EP/BP;UNC1999;UNC-1999;UNC 1999;N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methy;N-[(6-METHYL-2-OXO-4-PROPYL-1H-PYRIDIN-3-YL)METHYL]-1-PROPAN-2-YL-6-[6-(4-PROPAN-2-YLPIPERAZIN-1-YL)PYRIDIN-3-YL]INDAZOLE-4-CARBOXAMIDE
中文名:
UNC1999
中文别名:
化合物UNC1999;EZH2和EZH1抑制剂(UNC1999);1-异丙基-6-(6-(4-异丙基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-N - ((6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-1H-吲唑-4-甲酰胺;N-[(1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基)甲基]-1-(1-甲基乙基)-6-[6-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-3-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺
CBNumber:
CB02666695
分子式:
C33H43N7O2
分子量:
569.74
MOL File:
1431612-23-5.mol

UNC1999化学性质

沸点:
804.7±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble15mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
11.84±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey:
DPJNKUOXBZSZAI-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
1431612-23-5
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3

UNC1999性质、用途与生产工艺

生物活性

UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂,其IC50分别为2 nM和45 nM,对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。

体外研究

UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平,其IC50为124 nM,产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外,生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2,因此能够被用在化学蛋白组学研究。

体内研究

UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外,UNC1999对小鼠有口服活性,从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。

特征

第一个具有口服活性的EZH1、EZH2抑制剂

生物活性

UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用,包括抗增殖、分化和细胞凋亡。

靶点

TargetValue
EZH2
(Cell-free assay)
2 nM
EZH1
(Cell-free assay)
45 nM

体外研究

UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平,其IC50为124 nM,产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外,生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2,因此能够被用在化学蛋白组学研究。

体内研究

UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外,UNC1999对小鼠有口服活性,从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。

UNC1999 上下游产品信息

上游原料

下游产品

UNC1999 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15646UNC19991 mg286元
2024/01/25HY-15646UNC1999
UNC1999
1431612-23-55mg714元

UNC1999 生产厂家

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北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4647 58
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
医恩医疗系统研发(上海)有限公司 021-58958002 18930822973 SALES@UHNSHANGHAI.COM 中国 977 58
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合肥恩立医药科技有限公司 0551-66399836 18955197623 sales@enlipharma.com 中国 1874 55
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TargetMol中国(陶术生物) 021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7934 58
上海肯恩化学科技有限公司 13120367189 mychess007@163.com 中国 1994 55
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上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9767 58
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696,15000506266 15000506266 中国 4121 55
桦特昇生物科技(武汉)有限公司 027-027-59207879 18140587686 kf@3600chem.com 中国 4699 55
上海冬洋生物科技有限公司 18657622632 chemsharker@126.com 中国 371 55
上海泽涵 生物医药科技有限公司 021-61350663 13052117465 sales@zehanbiopharma.com 中国 995 55
广州致雅医药科技有限公司 18122150900 sculk28@163.com 中国 647 55
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上海芮晖化工科技有限公司 21-31433387 15618786686 sales@rechemscience.com 中国 2972 58
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北京索莱宝科技有限公司 010-50973185 4009686088 3193328036@qq.com 中国 29797 68
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中国 12308 58
常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 13585352506 中国 1844 58
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德州朗维医药科技有限公司 13761310616 39324283@qq.com 中国 1948 58
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苏州爱玛特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中国 28822 58
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4662 60
上海百舜生物科技有限公司 021-37581181 sales@chem-mall.com 中国 10335 58
苏州贝昶生物科技有限公司 +86-18017644823 sales@betterbiochem.com 中国 325 58
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上海与昂生物科技有限公司 021-58111628 15800915896 中国 1988 58
济南药研药物化学有限公司 jnyaoyan@163.com 中国 3069 58
上海凯裕医药科技有限公司 17317130613 3358272972@qq.com 中国 3235 58
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吉林省沃达生物科技有限公司 13504435624 1927928688@qq.com 中国 1273 58
南京美韬医药科技有限公司 meitaochem@126.com meitaochem@126.com 中国 19105 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29831 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897,88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中国 6313 58
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Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
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吉林中科研伸科技有限公司 0431-80534350 15044023330 caoy@chemextension.com 中国 2016 58
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奥默生物技术(上海)有限公司 021-50967598 02150967598 sales@abmole.cn 中国 4495 58
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南京世洲生物科技有限公司 025-85560043 15850508050 cindy.huang@synzest.com 中国 12007 58
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED +undefined-21-51877795 ivan@atkchemical.com 中国 32480 60
Jilin Chinese Academy of Sciences-yanshen Technology +undefined18143011203 info@chemextension.com 中国 42057 58
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1431612-23-5, UNC1999 相关搜索:

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  • EZH2和EZH1抑制剂(UNC1999)
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  • 1431612-23-5
  • UNC 1999 USP/EP/BP
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  • UNC1999; UNC 1999
  • CS-999
  • UNC1999, >=98%
  • N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methy
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  • N-[(1,2-Dihydro-6-Methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)Methyl]-1-(1-Methylethyl)-6-[6-[4-(1-Methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxaMide
  • UNC-1999
  • UNC1999
  • UNC 1999
  • N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide UNC1999
  • 1H-Indazole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-
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