化合物 CEP-7055
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- CAS号:
- 402857-58-3
- 英文名:
- CEP-7055
- 英文别名:
- CEP-7055;UHEBDUAFKQHUBV-UHFFFAOYSA-N;Glycine, N,N-dimethyl-, 3-[5,6,7,13-tetrahydro-9-[(1-methylethoxy)methyl]-5-oxo-12H-indeno[2,1-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-12-yl]propyl ester
- 中文名:
- 化合物 CEP-7055
- 中文别名:
- 化合物 CEP-7055
- CBNumber:
- CB02666736
- 分子式:
- C32H35N3O4
- 分子量:
- 525.64
- MOL File:
- 402857-58-3.mol
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化合物 CEP-7055化学性质
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熔点:
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193-194 °C
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沸点:
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732.4±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
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酸度系数(pKa):
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13.95±0.20(Predicted)
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化合物 CEP-7055性质、用途与生产工艺
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
化合物 CEP-7055
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- UHEBDUAFKQHUBV-UHFFFAOYSA-N
- CEP-7055