CHK1抑制剂
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- CAS号:
- 1234015-54-3
- 英文名:
- 5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride
- 英文别名:
- Prexasertib HCl;LY2606368 dihydrochloride;LY2606368 2HCL;LY 2606368;LY-2606368;LY-2606368 (Prexasertib);LY-2606368 dihydrochloride;Prexasertib dihydrochloride;Prexasertib HCl (LY2606368);Prexasertib (LY2606368) 2HCl;Prexasertib 2HCl (LY-2606368)
- 中文名:
- CHK1抑制剂
- 中文别名:
- CHK1抑制剂;盐酸PREXASERTIB;LY-2606368 甲磺酸盐;化合物PREXASERTIB DIHYDROCHLORIDE;5-((5-(2-(3-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基)氨基)吡嗪-2-甲腈二盐酸盐
- CBNumber:
- CB02669661
- 分子式:
- C18H21Cl2N7O2
- 分子量:
- 438.31104
- MOL File:
- 1234015-54-3.mol
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CHK1抑制剂化学性质
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储存条件:
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Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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DMSO:12.5(Max Conc. mg/mL);28.52(Max Conc. mM)
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CHK1抑制剂性质、用途与生产工艺
细胞周期检查点激酶1（ChK1，checkpoint kinase 1）属丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员，在DNA损伤反应（DNA damage response，DDR）中是细胞周期检测点的核心蛋白。
Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂，Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中，LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。
| Target | Value |
Chk1
(Cell-free assay)
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0.9 nM(Ki)
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Chk2
(Cell-free assay)
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8 nM
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RSK
(Cell-free assay)
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9 nM
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在临床前研究中发现，LY2606368可诱导DNA损伤。对细胞予以LY2606368的处理将导致处于S期的细胞很快出现TUNEL和pH2AXy阳性的双链DNA断裂。在含p53缺陷的HeLa细胞中，LY2606368可有效取消doxorubicin激活的G2-M检查点，EC50为9 nM。LY2606368可广泛地在多种细胞中发挥抗增殖作用，在多数敏感细胞系中，IC50s < 50 nM；仅有少数细胞系对LY2606368具有抗性，IC50s > 1000 nM。LY2606368造成DNA损伤需要CDC25A和CDK2。
在肿瘤异种移植模型中，LY2606368无论是单独给药还是与其他药物组合给药，都能有效地抑制肿瘤生长，发挥抗肿瘤活性。在SKOV3卵巢癌模型中，LY2606368可抑制原发肿瘤的生长并显著地减少转移率和腹水积累。在SW1990原位胰脏癌模型中，LY2606368可抑制92%的原发肿瘤生长，阻止其向淋巴结结核、脾脏和肠道的转移。
CHK1抑制剂
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-18174A | CHK1抑制剂
Prexasertib dihydrochloride | 1234015-54-3 | 2mg | 700元 |
| 2024/01/25 | HY-18174A | CHK1抑制剂
Prexasertib dihydrochloride | 1234015-54-3 | 5mg | 1300元 |
1234015-54-3, CHK1抑制剂 相关搜索:
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- LY-2606368 甲磺酸盐
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