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奥西替尼

奥西替尼, 1421373-65-0, 结构式
奥西替尼
CAS号:
1421373-65-0
英文名:
AZD-9291
英文别名:
Mereletinib;N-(2-{2-dimethylaminoethyl-methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide;ZAD9291;Osimertinib Intermediate 4;N-(2-{[2-(Dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin;osim;CS-943;ADZ9291;Ochinib;AZD-9291
中文名:
奥西替尼
中文别名:
奥希替尼;奥瑞替尼;奥西替尼;迈瑞替尼;塔格瑞斯;奥斯替尼碱;奥西莫替尼;奥希替尼碱基;奥希替尼说明书;优选]奥斯替尼
CBNumber:
CB02677059
分子式:
C28H33N7O2
分子量:
499.61
MOL File:
1421373-65-0.mol

奥西替尼化学性质

熔点:
>188oC (dec.)
密度:
1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
酸度系数(pKa):
12.68±0.70(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Pale Yellow to Beige
CAS 数据库:
1421373-65-0
安全信息
海关编码: 29339900

奥西替尼性质、用途与生产工艺

简介

奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂,就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群,满足这类未满足的市场需求:奥西替尼选择性高,对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM,而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂,能和分子靶点形成共价键,所以理论上应答持续更久,产生耐药的机会相应减少。

生物活性

AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。

体外研究

与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

体内研究

AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。

特征

Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.

生物活性

Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。

靶点

TargetValue
L858R/T790M EGFR
(LoVo cells)
11.44 nM
Exon 19 deletion EGFR
(LoVo cells)
12.92 nM
WT EGFR
(LoVo cells)
493.8 nM

体外研究

与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

体内研究

AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。

奥西替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

奥西替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S7297奥西替尼
Osimertinib (AZD9291)
1421373-65-05mg573.71元
2024/01/16S7297奥西替尼
Osimertinib (AZD9291)
1421373-65-010mM(1mL in DMSO)647.05元

奥西替尼 生产厂家

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上海沄纳医药科技有限公司 18367323072 2125193158@qq.com 中国 370 58
沧州恩科医药科技有限公司 0317-5296180 15533709196 sale@enkepharma.com 中国 1652 55
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Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd sales@witofly.com 中国 2867 52
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合肥纳禾生物科技有限公司 0551-65629887 18010855303 sales@hfnhsw.com 中国 262 58
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成都知普莱生物医药科技有限公司 028-028-85182370 18183275100 info@welltzpharm.com 中国 40 58
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湖北威德利化学科技有限公司 027-83991130 18627774460 1718093273@qq.com 中国 1890 58
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广东翁江化学试剂有限公司 0751-2886750 13927877953 3005811397@qq.com 中国 13482 58
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中国 12308 58
上海芮珊医药科技有限公司 17321237488 kevin@resuperpharmtech.com 中国 370 58
 

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