5-溴吡唑并[1,5-A]吡啶

5-溴吡唑并[1,5-A]吡啶性质、用途与生产工艺

应用

生产方法 

885276-93-7

1060812-84-1

以5-溴吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸乙酯为原料合成5-溴吡唑并[1,5-a]吡啶的一般步骤如下：将5-溴吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸乙酯（240 mg，0.89 mmol）溶于40% H2SO4（12 mL）中，于100℃下搅拌反应4小时。反应完成后，将混合物冷却至室温，并用冰浴冷却。随后，缓慢加入6 M NaOH水溶液中和至pH=7。用二氯甲烷（DCM，25 mL×2）萃取反应混合物。合并有机相，用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到5-溴吡唑并[1,5-a]吡啶，为浅黄色固体（175 mg，收率99.5%）。质谱（ESI，阳离子模式）m/z：196.9 [M + H]+。

参考文献：

[1] Patent: US2014/234254, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0329; 0330; 0341; 0342

[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 1, p. 69 - 85

[3] Patent: WO2014/78802, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 158

[4] Patent: WO2014/8197, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 136

[5] Patent: WO2015/95767, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 151

5-溴吡唑并[1,5-A]吡啶 上下游产品信息

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