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KN-93PHOSPHATE

KN-93PHOSPHATE, 1188890-41-6, 结构式
KN-93PHOSPHATE
CAS号:
1188890-41-6
英文名:
KN-93 Phosphate
英文别名:
CS-1902;KN 93; KN93;KN-93PHOSPHATE;KN-93 phospate;(E)-KN-93 (phosphate);KN-93 phosphate, >=98%;KN 93 Phosphate (E-form);KN-93 Phosphate USP/EP/BP;(E)-N-(2-(((3-(4-Chlorophenyl)allyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide phosphate;N-[2-[[[3-(4-Chlorophenyl)-2-propenyl]methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulphonamide phosphate
中文名:
KN-93PHOSPHATE
中文别名:
KN93磷酸盐;(E)-KN-93(磷酸盐);化合物KN-93 PHOSPHATE;钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CAMKII)抑制剂(KN-93 PHOSPHATE);(E)-N-(2-(((3-(4-氯苯基)烯丙基)(甲基)氨基)甲基)苯基)-N-(2-羟乙基)-4-甲氧基苯磺酰胺磷酸盐
CBNumber:
CB02729653
分子式:
C26H32ClN2O8PS
分子量:
599.032641
MOL File:
1188890-41-6.mol

KN-93PHOSPHATE化学性质

储存条件:
Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度:
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);41.73(Max Conc. mM)
DMSO:76.67(Max Conc. mg/mL);127.98(Max Conc. mM)
Water:49.33(Max Conc. mg/mL);82.35(Max Conc. mM)
形态:
White to off-white solid.
水溶解性:
Soluble in water (10mM)
CAS 数据库:
1188890-41-6
安全信息

KN-93PHOSPHATE性质、用途与生产工艺

生物活性

KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。

体外研究

KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成,通过调整TH的反应率,以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。 KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长,IC50 为8 μM,并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。 在PCa 细胞中,KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。

体内研究

在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内,KN-93引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害。

生物活性

KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。

靶点

TargetValue
CaMKII
(Cell-free assay)
0.37 μM(Ki)

体外研究

KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成,通过调整TH的反应率,以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。 KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长,IC50 为8 μM,并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。 在PCa 细胞中,KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。

体内研究

在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内,KN-93引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害。

KN-93PHOSPHATE 上下游产品信息

上游原料

下游产品

KN-93PHOSPHATE 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15465BKN-93PHOSPHATE
KN-93 phosphate
1188890-41-61mg500元
2024/01/25HY-15465BKN-93PHOSPHATE
KN-93 phosphate
1188890-41-65mg1000元

KN-93PHOSPHATE 生产厂家

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