OTS964
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- CAS号:
- 1338545-07-5
- 英文名:
- OTS964
- 英文别名:
- OTS964;CS-2531;OTS964 HCl;OTS964; OTS 964;OTS964+OTS964 HCl;OTS964 HYDROCHLORIDE;(R)-9-(4-(1-(dimethylamino)propan-2-yl)phenyl)-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one;(R)-9-[4-[1-(Dimethylamino)propan-2-yl]phenyl]-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one Hydrochloride
- 中文名:
- OTS964
- 中文别名:
- 化合物OTS964;TOPK抑制剂(OTS-964);OTS964+OTS964 HCL;(R)-9-[4-[1-(二甲基氨基)丙-2-基]苯基]-8-羟基-6-甲基噻吩并[2,3-C]喹啉-4(5H)-酮盐酸盐
- CBNumber:
- CB02737339
- 分子式:
- C23H24N2O2S
- 分子量:
- 392.51386
- MOL File:
- 1338545-07-5.mol
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OTS964化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥88.6 mg/mL in DMSO; ≥2.15 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥2.1 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
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形态:
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crystalline solid
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OTS964性质、用途与生产工艺
OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂，Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
| Target | Value |
TOPK
(Cell-free assay)
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28 nM
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CDK11B
(Cell-free assay)
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40 nM(Kd)
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OTS964能抑制TOPK阳性细胞的生长，IC50值较低：A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM)，而它对TOPK阴性的HT29癌细胞的生长抑制作用相对来说显著减弱，IC50为290 nM。尽管OTS964对Src激酶家族有一定的抑制作用，但OTS964对这些癌细胞生长抑制作用并不与Src激酶c-Src、Fyn和Lyn的表达相关，而是通过TOPK起作用。OTS964在T47D细胞中可诱导胞质分裂缺陷，从而引起凋亡。
尽管游离化合物的给药会引起造血方面的副作用（白细胞减少、血小板增多），但OTS964的脂质体制剂可有效地消退抑制肿瘤，而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通过造成胞质分裂缺陷而引起后续凋亡，抑制肿瘤的生长。口服OTS964带来的造血毒性只是瞬时效应，白细胞减少的负效应会自然修复，口服该化合物的抗癌效果与其脂质体制剂类似，而口服途径给药更为实用。
OTS964
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12467 | OTS964
OTS964 hydrochloride | 1338545-07-5 | 2mg | 1100元 |
| 2024/01/25 | HY-12467 | OTS964
OTS964 hydrochloride | 1338545-07-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1510元 |
1338545-07-5, OTS964 相关搜索:
- API
- 药靶配体
- 细胞生物学试剂
- C23H24N2O2SHCl
- 化合物OTS964
- OTS964+OTS964 HCL
- TOPK抑制剂(OTS-964)
- (R)-9-[4-[1-(二甲基氨基)丙-2-基]苯基]-8-羟基-6-甲基噻吩并[2,3-C]喹啉-4(5H)-酮盐酸盐
- 1338545-07-5
- OTS964+OTS964 HCl
- OTS964 HCl
- CS-2531
- OTS964; OTS 964
- OTS964 HYDROCHLORIDE
- (R)-9-(4-(1-(dimethylamino)propan-2-yl)phenyl)-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one
- (R)-9-[4-[1-(Dimethylamino)propan-2-yl]phenyl]-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one Hydrochloride
- OTS964